Vaistinis preparatas: Metformin Sandoz
Puslapis: 6


reikšmingai sumažėjo bendrojo mirtingumo absoliuti rizika: 13,5 atvejo 1000 pacientų per metus metforminu gydomiems ligoniams, palyginti su 20,6 atvejo 1000 pacientų per metus ligoniams, kurie buvo gydomi tik dieta (p = 0,017) ir 18,9 atvejo 1000 pacientų per metus ligoniams, kurie vartojo sulfanilšlapalo darinių bei insulino (p = 0,021);

reikšmingai sumažėjo mirštamumo nuo miokardo infarkto absoliuti rizika: 11 atvejų 1000 pacientų per metus metforminu gydomiems ligoniams, palyginti su 18 atvejų 1000 pacientų per metus ligoniams, kurie buvo gydomi tik dieta (p = 0,01).

Metformino, vartojamo kartu su sulfanilšlapalo dariniais, naudos klinikiniams rezultatams nenustatyta.

Nors kai kurie žmonės, sergantys I tipo cukriniu diabetu, metformino vartoja kartu su insulinu, tačiau tokio gydymo nauda klinikai formaliai nenustatyta.

Vienerių metų kontroliuojamo klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo nedidelis 10 – 16 metų pacientų skaičius, duomenys rodo, kad poveikis šių pacientų ir suaugusių žmonių gliukozės kontrolei yra panašus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus metformino, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda per 2,5 valandos. Sveikų savanorių organizme 500 mg ar 850 mg metformino tablečių absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 50 – 60 %. 20 – 30 % nurytos dozės neabsorbuojama, todėl šalinama iš organizmo su išmatomis.

Išgerto metformino absorbcija yra nevisiška ir įsotinama. Manoma, kad medikamento absorbcijos farmakokinetika yra netiesinė.

Jei vartojama rekomenduojama dozė ir dozavimo intervalas yra įprastinis, pusiausvyrinė vaisto koncentracija plazmoje (paprastai mažesnė negu 1 (g/ml) nusistovi per 24 – 48 val. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, net vartojant didžiausią dozę, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje neviršijo 4 mikrogramų/ml. Kartu vartojamas maistas mažina ir šiek tiek lėtina metformino absorbciją. Išgėrus 850 mg dozę, Cmax būna 40 % mažesnė, 25 % sumažėja AUC ir 35 minutėmis vėliau atsiranda Tmax. Ar šie pokyčiai yra reikšmingi klinikai, nežinoma.

Pasiskirstymas

Metforminas prie plazmos baltymų beveik nesijungia. Jis prasiskverbia į eritrocitus. Didžiausia vaisto koncentracija visame kraujyje būna mažesnė negu plazmoje ir atsiranda maždaug tuo pačiu metu. Antrojo pasiskirstymo tūrio talpa tikriausiai priklauso nuo eritrocitų. Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris (Vd) yra 63 – 276 litrai.

Metabolizmas

Metforminas nepakitęs šalinamas pro inkstus. Iki šiol žmogaus organizme metformino metabolitų nenustatyta.

Šalinimas

Didesnis negu 400 ml/min. metformino inkstų klirensas rodo, kad vaistas išskiriamas glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Išgėrus dozę, medikamento galutinis pusinės eliminacijos periodas trunka maždaug 6,5 valandos. Jei sutrikusi inkstų veikla, inkstų klirensas sumažėja proporcingai kreatinino klirensui, todėl metformino pusinės eliminacijos periodas trunka ilgiau ir vaisto koncentracija kraujyje būna didesnė.

Vaikai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>