Vaistinis preparatas: Metformin Worwag
Puslapis: 6


reikšmingai sumažėjo su diabetu susijusio mirtingumo absoliuti rizika: 7,5 atvejo/1000 pacientų per metus metformino hidrochlorido vartojusių pacientų grupėje lyginant su 12,7 atvejo/1000 pacientų per metus tik dieta gydytų pacientų grupėje (p=0,017);

reikšmingai sumažėjo bendrojo mirtingumo absoliuti rizika: 13,5 atvejo/1000 pacientų per metus metformino hidrochlorido vartojusių pacientų grupėje lyginant su 20,6 atvejo/1000 pacientų per metus tik dieta gydytų pacientų grupėje (p=0,011) ir 18,9 atvejo/1000 pacientų per metus sulfonilkarbamido preparatais ar tik insulinu gydytų pacientų grupėmis (p=0,021);

reikšmingai sumažėjo miokardo infarkto absoliuti rizika: 11 atvejų/1000 pacientų per metus metformino hidrochlorido vartojusių pacientų grupėje lyginant su 18 atvejų/1000 pacientų per metus tik dieta gydytų pacientų grupėje (p=0,01).

Kai metformino hidrochlorido skiriama kartu su sulfonilkarbamidu, papildomos naudos klinikiniams rezultatams nenustatyta.

Kai kuriems I tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams gydyti metformino hidrochlorido buvo skiriama kartu su insulinu, tačiau klinikinė tokio derinio nauda nepatvirtinta.

Kontroliuojamųjų vienerių metų trukmės klinikinių tyrimų su nedideliu skaičiumi 10–16 metų vaikų metu nustatytas panašus gliukozės kiekį kraujyje mažinantis poveikis kaip suaugusiems pacientams.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartojus per burną metformino hidrochlorido, didžiausia jo koncentracija kraujyje susidaro po 2,5 val (Tmax). Absoliutus 500 mg ar 850 mg metformino hidrochlorido plėvele dengtos tabletės biologinis prieinamumas sveikų asmenų organizme yra 50–60%. Nerezorbuotas išgerto vaisto kiekis (20–30%) išsiskiria su išmatomis.

Išgerto metformino hidrochlorido rezorbcija yra įsotinamojo pobūdžio ir nevisiška. Manoma, kad metformino hidrochlorido rezorbcijos farmakokinetika yra nelinijinio pobūdžio.

Vartojant rekomenduojamomis dozėmis ir įprastiniais intervalais, pastovi metformino hidrochlorido koncentracija kraujo plazmoje susidaro per 24–48 valandas ir paprastai būna mažesnė nei 1 µg/ml. Kontroliuojamųjų klinikinių tyrimų metu skiriant didžiausią vaisto dozę, didžiausia metformino hidrochlorido koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) neviršijo 4 µg/ml.

Kartu vartojamas maistas mažina ir nedaug lėtina metformino hidrochlorido rezorbciją. Po valgio išgėrus 850 mg metformino hidrochlorido dozę, didžiausia jo koncentracija kraujo plazmoje buvo 40% mažesnė, plotas po kreive (AUC) 25% mažesnis ir Tmax pailgėjo 35 min. Šių rodiklių pokyčio klinikinė reikšmė nežinoma.

Pasiskirstymas

Metformino hidrochloridas su kraujo plazmos baltymais beveik nesijungia. Jis prasiskverbia į eritrocitus. Didžiausia vaisto koncentracija visame kraujyje yra mažesnė nei kraujo plazmoje ir susidaro maždaug tuo pačiu metu. Eritrocitai tikriausiai yra antrinis pasiskirstymo objektas. Vidutinis pasiskirstymo tūris (Vd) yra 63–276 litrai.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>