Vaistinis preparatas: ESMOCARD LYO
Puslapis: 10


Remiantis farmakologinėmis ypatybėmis esmololis veikia greitai ir trumpai, todėl dozė gali būti greitai patikslinta:

Po didelės pirminės dozės pastovi koncentracija plazmoje pasiekiama per 5 minutes (be pirminės dozės – per 30 minučių). Tačiau terapinis poveikis gaunamas greičiau, nei stabili koncentracija plazmoje. Todėl galima patikslinti infuzijos greitį, siekiant gauti pageidaujamą farmakologinį poveikį.

Žinomas esmololio hidrochlorido hemodinaminis ir elektrofiziologinis beta adrenoblokatorių poveikis:

- Širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas ramybės būklėje ir fizinio krūvio metu

- Izoprenalino sukelto pagreitėjusio širdies plakimo dažnio sulėtinimas

- SA mazgo atsigavimo laiko pailgėjimas

- AV laidumo pablogėjimas

- AV intervalo pailgėjimas lyginant su įprastu sinusiniu ritmu ir prieširdžių stimuliavimo metu be delsos Hiso-Purkinjė audinyje

- PQ intervalo pailgėjimas, II laipsnio AV blokados indukcija

- Prieširdžių ir skilvelių funkcinio refrakterinio periodo pailginimas

- Neigiamas inotropinis poveikis su sumažinta išvarymo frakcija

- Kraujospūdžio sumažėjimas

Vaikai

Buvo atliktas nekontroliuojamas farmakokinetikos ir veiksmingumo tyrimas su 26 pacientais vaikais, sergančiais supraventrikuline tachikardija (SVT), kurių amžius nuo 2 iki 16 metų. Buvo skirta įsotinamoji 1000 mikrogramų/kg esmololio dozė, po kurios taikyta nuolatinė 300 mikrogramų/kg/min infuzija. SVT buvo sustabdyta 65 % pacientų per 5 minutes nuo esmololio vartojimo pradžios.

Atsitiktinės imties, bet nekontroliuojamame dozės palyginimo tyrimo metu veiksmingumas buvo įvertintas 116 pacientų vaikų, sergančių hipertenzija, kurių amžius nuo 1 savaitės iki 7 metų, po aortos koarktacijos korekcijos operacijos. Pacientai gavo pirminę 125 mikrogramų/kg, 250 mikrogramų/kg arba 500 mikrogramų/kg dozę, po kurios buvo taikoma nuolatinė, atitinkamai, 125 mikrogramų/kg /min, 250 mikrogramų/kg /min arba 500 mikrogramų/kg /min infuzija. Nebuvo stebėtas reikšmingas hipotenzinis poveikis 3 dozių grupėse. 54 % visų pacientų prireikė kitų nei esmololis vaistinių preparatų, kad būtų pasiekta patenkinama kraujospūdžio kontrolė. Šiuo požiūriu skirtingų dozių grupėse skirtumo nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Esmololio kinetika yra tiesinė sveikų suaugusių tarpe, koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei. Jei įsotinamoji dozė netaikoma, tokiu atveju stabilios būklės koncentracija kraujyje pasiekiama per 30 minučių taikant 50–300 mikrogramų/Kg per minutę dozes.

Esmololio hidrochlorido pasiskirstymo pusperiodis yra labai greitas, maždaug 2 minutės.

Pasiskirstymo apimtis yra 3,4 l/kg.

Esterazės metabolizuoja esmololio hidrochloridą į rūgšties metabolitą (ASL-8123) ir metanolį. Tai vyksta eterių grupės hidrolizės būdu per esterazes į eritrocitus.

Esmololio hidrochlorido metabolizmas yra nepriklausomas, kai dozė yra nuo 50 iki 300 mikrogramų/kg/minutę.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>