Vaistinis preparatas: FOSRENOL
Puslapis: 6


Remiantis ilgalaikių kaulų tyrimų duomenimis, paaiškėjo, jog laikui bėgant lantano koncentracijos pacientų kauluose didėjo, per 24 mėnesius šis vidutinis padidėjimas buvo trigubas lyginant su pradine verte 53 (g/kg. Pirmųjų 12 gydymo mėnesių, naudojant lantano karbonatą, metu pacientų kauluose lantano koncentracija vidutiniškai padidėjo iki 1328(g/kg (diapazonas 122 ? 5513(g/kg). 18 ir 24 mėnesių koncentracijų vidutinė vertė ir diapazonas buvo panašūs į 12 mėnesių. Po 54 mėnesių vidutinė koncentracijos vertė buvo 4246(g/kg (koncentracijų diapazonas 1673 ? 9792(g/kg).

Palyginus pirmojo tyrimo pacientų, gydytų naudojant FOSRENOL ar kalcio karbonatą, bei antrojo tyrimo pacientų, gydytų FOSRENOL ar kita terapija, kaulų biopsijas (pradžioje, bei po vienerių ar dviejų metų), nebuvo pastebėta jokių mineralizacijos defektų susidarymo skirtumų visoms pacientų grupėms.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lantanas jungiasi su maisto išskiriamu fosforu skrandyje bei viršutinėje plonajo žarnyno dalyje. FOSRENOL terapinis efektyvumas nepriklauso nuo lantano koncentracijos kraujo plazmoje.

Lantanas randamas gamtoje. III fazės klinikinių tyrimų metu, matuojant natūralius lygius pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu ir gydomiems ne lantano karbonato hidratu, buvo nustatyta <0,05 – 0,90 ng/mL koncentracija plazmoje, ir <0,006 ? 1 (g/g – kaulų biopsiniuose mėginiuose.

Absorbcija

Lantano karbonato hidratas yra mažai tirpus vandenyje (<0.01 mg/mL kai pH 7,5) ir paprastai yra minimaliai absorbuojamas vartojant per burną. Absoliutus biologinis prieinamumas, vartojant per burną, yra <0,002%.

Sveikiems pacientams išgėrus 250 ? 1000 mg lantano plazmos AUC ir Cmax didėjo priklausomai nuo dozės. Priklausomybė nebuvo proporcianali, o daugiau priklausė nuo ištirpusio medžiagos kiekio. Pusinė elimanacija sveikiems žmonėms buvo 36 valandos.

Inkstų dialize gydomiems pacientams, kuriems 10 dienų tris kartus per dieną buvo skiriama 1000 mg lantano dozė, vidutinė ((sd) maksimali plazmos koncentracija buvo 1,06 ((1,04) ng/mL, o vidutinė AUClast – 31,1 (( 40,5) ng.h/mL. Remiantis reguliarių kraujo tyrimų, kuriuose dalyvavo 1707 pacientai, gydomi inkstų dialize, rezultatais, buvo nustatyta, jog vartojant lantano karbonato hidratą ne daugiau kaip 2 metus lantano koncentracija plazmoje nepadidėjo.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>