Vaistinis preparatas: Coryol
Puslapis: 10


Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, karvedilolis, plėsdamas kraujagysles ir blokuodamas beta adrenoreceptorius, sukelia toliau aprašytą poveikį.

Hipertenzija sergantiems ligoniams medikamentas mažina kraujospūdį, tačiau, priešingai negu kiti beta adrenoblokatoriai, bendro periferinio pasipriešinimo nedidina. Dėl karvedilolio poveikio šiek tiek suretėja širdies ritmas, inkstų funkcija ir kraujotaka nekinta. Periferinė kraujotaka palaikoma, todėl galūnių šalimas, kuris yra dažnas beta adrenoblokatorių poveikis, atsiranda retai.

Krūtinės angina sergantiems ligoniams karvedilolis sukelia antiišeminį ir antiangininį poveikį, kuris neišnyksta ilgalaikio gydymo metu. Medikamentas mažina širdies prieškrūvį ir pokrūvį.

Pacientams, kuriems yra kairiojo širdies skilvelio disfunkcija arba lėtinis širdies nepakankamumas, karvedilolis daro naudingą poveikį hemodinamikos parametrams, gerina išstūmimo frakciją.

Didelio tankio lipoproteinų ir mažo tankio lipoproteinų santykio kraujyje karvedilolis nekeičia, jonų pusiausvyros netrikdo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Žmogaus organizme absoliutus biologinis išgerto karvedilolio prieinamumas yra 25( dozės, didžiausia koncentracija kraujo serume atsiranda maždaug po valandos. Priklausomumas tarp dozės dydžio ir koncentracijos kraujo serume yra tiesinis. Maistas biologiniam karvedilolio prieinamumui ir didžiausiai koncentracijai kraujo serume įtakos nedaro, tačiau pailgina laiką, per kurį koncentracija kraujo plazmoje tampa didžiausia. Karvedilolis yra labai lipofilinis junginys. Prie kraujo plazmos baltymų jo jungiasi 98 - 99(. Karvedilolio pasiskirstymo tūris yra maždaug 2 l/kg. Kepenų ciroze sergančių žmonių organizme jis būna didesnis. Tyrimais su gyvūnais įrodyta, kad nemetabolizuoto preparato patenka į kepenų ir žarnyno kraujotakos ratą.

Vidutinis pusinės karvedilolio eliminacijos laikas yra 6 – 10 val., klirensas kraujo plazmoje ( 590 ml/min. Preparatas eliminuojamas daugiausiai su tulžimi ir išmatomis. Nedidelė dozės dalis išskiriama pro inkstus įvairių metabolitų pavidalu.

Karvedilolis ekstensyviai metabolizuojamas į kelių rūšių metabolitus, kurie iš organizmo išskiriami daugiausiai su tulžimi. Medikamentas kepenyse metabolizuojamas daugiausiai prijungiant gliukuro rūgštį. Demetilinant ir hidroksiliniant fenolio žiedą, atsiranda trijų rūšių aktyvių metabolitų, blokuojančių beta adrenoreceptorius. Ikiklinikinių tyrimų duomenys rodo, jog 4-hidroksifenolio metabolitas beta adrenoreceptorius blokuoja maždaug 13 kartų stipriau negu karvedilolis. Kraujagysles visi trys aktyvūs metabolitai, palyginti su karvediloliu, plečia silpnai. Žmogaus organizme metabolitų kiekis būna maždaug 10 kartų mažesnis negu karvedilolio. Du karvedilolio hidroksikarbazolio metabolitai yra labai stiprūs antioksidatoriai, veikiantys 30 – 80 kartų stipriau už karvedilolį.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>