Vaistinis preparatas: MYCOSYST
Puslapis: 5


Rifampicinas (sužadina CYP450)

Kartu su rifampicinu vartojamo flukonazolo plotas po koncentracijos kreive (AUC) sumažėjo 25%, o pusinės eliminacijos laikas sutrumpėjo 20%. Reikia apsvarstyti, ar nereikėtų didinti flukonazolo dozę pacientams, kartu vartojantiems rifampiciną.

Flukonazolo poveikis kitų vaistinių preparatų metabolizmui

Flukonazolas yra stiprus citochromo P450 (CYP) izomero 2C9 ir vidutinis CYP3A4 inhibitorius.

Taigi, jei flukonazolas vartojamas kartu su vaistiniais preparatais, kuriuos metabolizuoja CYP2C9

ar CYP3A4 (pvz., skalsių alkaloidais, HMG-KoA reduktazės inhibitoriais, chinidinu), be toliau ap-

tariamos pastebėtos ar dokumentuotos sąveikos, gali padidėti jų koncentracija plazmoje.

Vienu metu šiuos vaistinius preparatus reikia vartoti atsargiai, ligoniai turi būti atidžiai stebimi. Bai-

gus gydyti flukonazolu, dėl ilgo pusinės eliminacijos laiko fermentų slopinamasis poveikis gali

tęstis 4-5 dienas.



Alfentanilis (CYP3A4 substratas)

Tiriant sveikus savanorius nustatyta, kad, vienu metu suvartojus 400 mg flukonazolo ir į veną suleidus

20 µg/kg alfentanilio, apytikriai du kartus padidėja alfentanilio AUC10 ir 55 proc. sumažėja klirensas;

tikriausiai tai CYP3A4 slopinimo padarinys. Jei šie vaistiniai preparatai vartojami kartu, reikia

koreguoti dozes.

Amitriptilinas

Aprašyta keletas atvejų, kad amitriptilino koncentracija padidėjo ir išryškėjo triciklinių antidepresantų

toksinio poveikio požymių, kai amitriptilinas buvo vartojamas kartu su flukonazolu. Gauta pranešimų,

kad kartu su flulonazolu vartojamo nortriptilino, amitriptilino veikliojo metabolito, koncentracija

didėja. Todėl dėl galimo amitriptilino toksinio poveikio pavojaus reikia stebėti amitripitino

koncentraciją kraujo serume ir, jei reikia, koreguoti dozę.

Antikoaguliantai (CYP2C9 substratas)

Vartojant flukonazolą kartu su varfarinu, iki dviejų kartų gali pailgėti protrombino laikas. Tikriausiai taip yra dėl varfarino metabolizmo CYP2C9 slopinimo. Jei kartu su flukonazolu gydoma kumarino derivatais, reikia atidžiai sekti protrombino laiką.

Benzodiazepinai (CYP3A4 substratai)

Kartu vartojant 400 mg flukonazolo ir 7,5 mg midazolamo, pastarojo AUC padidėja 3,7 karto, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja 2,2 karto. Kartu vartojant 100 mg flukonazolo ir 0,25 mg triazolamo, triazolamo AUC padidėja 2,5 karto, o pusinės eliminacijos laikas pailgėja 1,8 karto, taip pat sustiprėja jo poveikis. Jei benzodiazepinais ir flukonazolu būtina gydyti vienu metu, tikslinga benzodiazepino dozę mažinti, o ligonius reikia atidžiai stebėti.

Kalcio kanalų blokatoriai (CYP3A4 substratai)

CYP3A4 metabolizuojami kai kurie dihidropiridininiai kalcio kanalų blokatoriai, įskaitant nifedipiną,

nikardipiną, amlodipiną ir felodipiną. Aprašyta atvejų, kad vartojant itrakonazolą kartu su felodipinu,

isradipinu ir nifedipinu, atsirado periferinių edemų ir (arba) serume padidėjo kalcio kanalų blokatorių

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>