Vaistinis preparatas: Oxaliplatin Kabi
Puslapis: 13


t1/2?, t1/2? ir t1/2? rodmenys buvo nustatyti, atliekant skirstomąją analizę (jungtiniai 13 ciklų duomenys).

Dviejų valandų infuzijos pabaigoje 15 % suvartotos platinos atsiranda sisteminėje kraujotakoje, kiti 85 % greitai pasiskirsto audiniuose ir pasišalina su šlapimu. Platina visam laikui prisijungia prie eritrocitų bei kraujo plazmos baltymų, todėl jos pusinis gyvavimo periodas šiuose elementuose labai artimas natūraliam eritrocitų ir plazmos baltymų gyvavimui. Kas dvi savaites infuzuojant 85 mg/m2 kūno paviršiaus ploto platinos dozę arba kas tris savaites infuzuojant 130 mg/m2 kūno paviršiaus ploto platinos dozę, kraujo plazmos ultrafiltrate medikamento nesusikaupė, pusiausvyrinė koncentracija minėtuose elementuose nusistovėjo pirmojo gydymo ciklo metu. Skirtumai to paties žmogaus ir atskirų žmonių organizme paprastai būna maži.

Manoma, kad in vitro preparatas skaldomas nefermentiniu būdu. Ar citochromo P 450 sistema metabolizuoja diaminocikloheksano (DACH) žiedą, duomenų nėra.

Žmogaus organizme oksaliplatina biotransformuojama ekstensyviai. 2 val. trunkančios infuzijos pabaigoje kraujo plazmos ultrafiltrate nepakitusio vaistinio preparato nebūna. Sisteminėje kraujotakoje nustatyti keli citotoksinį poveikį sukeliantys biotransformacijos produktai, įskaitant monochlor-, dichlor- ir diakva-DACH platinos darinius, ir keli vėliau atsirandantys neaktyvūs konjugatai.

Daugiausia oksaliplatinos iš organizmo šalinama su šlapimu, pirmas 48 val. po pavartojimo klirensas būna didžiausias.

Per 5 paras maždaug 54 % dozės pašalinama su šlapimu ir mažiau nei 3 % - su išmatomis.

Klirensas iš ligonių, sergančių inkstų funkcijos sutrikimu, organizmo labai sumažėja (nuo 17,6 ± 2,18 l/val. iki 9,95 ± 1,91 l/val.). Taip pat statistiškai reikšmingai sumažėja pasiskirstymo tūris (nuo 330 ± 40,9 l iki 241 ± 36,1 l). Sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo įtaka platinos klirensui netirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>