Vaistinis preparatas: Ropivacaine Torrex
Puslapis: 10


Ropivakaino molekulėje yra chiralinis centras, preparatas tiekiamas tik S-(-) enantiomero pavidalu. Ropivakainas labai gerai tirpsta riebaluose. Visi metabolitai sukelia lokalų anestezuojamąjį poveikį, tačiau jis yra daug silpnesnis ir trumpesnis nei sukeliamas ropivakaino.

Ropivakaino koncentracija plazmoje priklauso nuo dozės, vartojimo būdo bei injekcijos vietos kraujagyslių tinklo. Ropivakaino farmakokinetika linijinė, Cmax proporcinga dozei.

Į epiduralinį tarpą suleisto ropivakaino absorbcija yra visiška ir dvifazė, šių fazių pusinis eliminacijos laikas suaugusių žmonių organizme yra 14 min. ir 4 val. Lėta absorbcija yra veiksnys, lemiantis ropivakaino eliminacijos greitį: tai paaiškina, kodėl tariamasis pusinės eliminacijos laikas po epiduralinio pavartojimo yra didesnis nei preparato suleidus į veną.

Vidutinis bendrasis į veną sušvirkšto ropivakaino plazmos klirensas yra 440 ml/min., inkstų klirensas- 1 ml/min., pasiskirstymo tūris nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai - 47 litrai, galutinis pusinės eliminacijos laikas – 1,8 val. Ropivakaino kepenų ekstrakcijos santykis yra vidutinis (maždaug 0,4). Didžioji dalis suleistos dozės jungiasi prie ?1 rūgščiojo glikoproteino, neprisijungusio ropivakaino dalis yra maždaug 6%.

Ilgalaikės epidurinės bei tarplaiptinės infuzijos metu bendroji ropivakaino koncentracija plazmoje padidėjo, tai susiję su pooperaciniu ?1 rūgščiojo glikoproteino kiekio padidėjimu.

Nesujungto, t. y. farmakologinį poveikį sukeliančio ropivakaino koncentracijos svyravimai buvo daug mažesni, palyginti su bendrosios koncentracijos plazmoje svyravimais.

Kadangi ropivakaino kepenų ekstrakcijos santykis yra vidutinis, jo eliminacijos greitis turi priklausyti nuo nesujungto preparato koncentracijos plazmoje. Pooperacinis ?1 rūgščiojo glikoproteino kiekio padidėjimas mažina nesujungto preparato dalį, kadangi didėja jungimasis prie baltymų, todėl bendrasis klirensas mažėja, o bendroji koncentracija plazmoje didėja (toks poveikis pastebėtas pediatrinių tyrimų bei tyrimų su suaugusiais žmonėmis metu). Nesujungto ropivakaino klirensas nekinta, tai rodo stabili nesujungto preparato koncentracija pooperacinės infuzijos atveju. Nesujungto ropivakaino koncentracija plazmoje lemia sisteminį farmakodinaminį bei toksinį poveikį.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>