Vaistinis preparatas: ZARANTA
Puslapis: 8


Rozuvastatiną vartojantiems pacientams pastebėta hematurija. Klinikinių tyrimų duomenimis, ji pasireiškia retai.

Poveikis skeleto raumenims. Vartojant bet kurią rozuvastatino paros dozę, ypač didesnę kaip 20 mg, nustatyta skeleto raumenų sutrikimų, pvz., mialgija, miopatija (įskaitant miozitą), o retais atvejais – rabdomiolizė su ūmiu inkstų nepakankamumu arba be jo.

Vartojant rozuvastatiną, yra buvę nuo dozės priklausomo kreatinkinazės aktyvumo plazmoje padidėjimo atvejų. Dauguma atvejų šis padidėjimas būdavo lengvas, be simptomų ir trumpalaikis. Jei KK aktyvumas daugiau kaip 5 kartus viršija viršutinę normos ribą, gydymą reikia nutraukti (žr. 4.4 skyrių).

Poveikis kepenims. Nedaugeliui rozuvastatiną (kaip ir kitus HMG KoA reduktazės inhibitorius) vartojusių pacientų nustatytas nuo dozės priklausomas transaminazių aktyvumo plazmoje padidėjimas. Dažniausiai šis padidėjimas būdavo lengvas, be simptomų ir trumpalaikis.

4.9 Perdozavimas

Specifinio gydymo, perdozavus rozuvastatino, nėra. Šio vaisto perdozavusį pacientą reikia gydyti simptominėmis,o prireikus palaikomosiomis priemonėmis, tikrinti kepenų funkciją ir kreatinkinazės aktyvumą. Hemodializė neturėtų būti naudinga.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – HMG KoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C10A A07.

Veikimo mechanizmas

Rozuvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG KoA reduktazę. Šis fermentas, nuo kurio aktyvumo priklauso cholesterolio sintezės greitis, skatina 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermento A virtimą mevalonatu (cholesterolio pirmtaku). Pagrindinė rozuvastatino veikimo vieta yra kepenys, cholesterolio koncentracijos sumažėjimas priklauso nuo poveikio joms.

Rozuvastatinas didina MTL receptorių skaičių kepenų ląstelių paviršiuje, todėl skatina MTL patekimą į kepenis ir katabolizmą. Be to, šis vaistas slopina LMTL sintezę kepenyse, todėl mažina bendrą LMTL ir MTL dalelių skaičių.

Farmakodinaminis poveikis

Rozuvastatinas mažina padidėjusią MTL cholesterolio, bendro cholesterolio ir trigliceridų koncentraciją, didina DTL cholesterolio koncentraciją. Be to, rozuvastatinas mažina ApoB, ne DTL cholesterolio, LMTL cholesterolio, LMTL trigliceridų koncentraciją, didina ApoA-I koncentraciją (žr. lentelę), mažina MTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, bendrojo cholesterolio ir DTL cholesterolio, ne DTL cholesterolio ir DTL cholesterolio, ApoB ir ApoA-I santykius.

Įvairiomis dozėmis vartojamo rozuvastatino poveikis pacientams, sergantiems pirmine IIa arba IIb tipo hipercholesterolemija (koreguotas vidutinis iki gydymo buvusios koncentracijos pokytis procentais):

Dozė

*N

*MTL-C

*Bendras-C

*DTL-C

*TG

*Ne DTL-C

*ApoB

*ApoA-I

*

*Placebas

*13

*–7

*–5

*3

*–3

*–7

*–3

*0

*

*5 mg

*17

*–45

*–33

*13

*–35

*–44

*–38

*4

*

*10 mg

*17

*–52

*–36

*14

*–10

*–48

*–42

*4

*

*20 mg

*17

*–55

*–40

*8

*–23

*–51

*–46

*5

*

*40 mg

*18

*–63

*–46

*10

*–28

*–60

*–54

*0

*

*

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>