Vaistinis preparatas: Mofenstra
Puslapis: 7


12 savaičių tyrimo metu suaugusiems žmonėms montelukastas reikšmingai sumažino fizinio krūvio sukeltą bronchų spazmą (Exercise-Induced Bronchoconstriction, EIB) (didžiausias FEV1 sumažėjimas, vartojant montelukasto, – 22,33 %, palyginti su 32,40 %, vartojant placebo; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 44,22 min., palyginti su 60,64 min.). Šis poveikis nekito per visą 12 savaičių tyrimo laikotarpį. EIB sumažėjimas taip pat nustatytas trumpalaikio tyrimo, kuriame dalyvavo 6 iki 14 metų vaikai metu: didžiausias FEV1 sumažėjimas – 18,27 %, palyginti su 26,11 %; laikas, per kurį FEV1 grįžo iki lygio, besiskiriančio ne daugiau kaip 5 % nuo pradinio lygio, – 17,76 min., palyginti su 27,98 min. Abiejuose tyrimuose gydomasis poveikis įrodytas dozavimo intervalo pabaigoje vaisto vartojant kartą per parą.

Aspirinui jautriems pacientams, sergantiems astma, kurie vartoja inhaliuojamųjų ir (ar) geriamųjų kortikosteroidų, taikant gydymą montelukastu, reikšmingai pagerėjo, palyginti su placebu, astmos kontrolė (FEV1 pakito 8,55 %, palyginti su -1,74 % pradinio lygio pokyčiu, ir sumažėjo bendras beta adrenoreceptorių agonistų vartojimas: -27,78 %, palyginti su 2,09 % pradinio lygio pokyčiu).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartotas per burną montelukastas greitai absorbuojasi. Suaugusiam pacientui, išgėrus 10 mg plėvele dengtą tabletę nevalgius, vidutinė didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) būna po trijų valandų (Tmax). Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 64 %. Įprastinis maistas geriamojo vaisto biologiniam prieinamumui ir Cmax įtakos neturi. Vaisto saugumas ir veiksmingumas įrodytas klinikiniuose tyrimuose, kuriuose 10 mg plėvele dengtos tabletės buvo vartojamos nepriklausomai nuo valgymo laiko.

Suaugusiems pacientams, pavartojus 5 mg kramtomąją tabletę nevalgius, Cmax atsiranda po dviejų valandų. Per burną vartojamo vaisto vidutinis biologinis prieinamumas yra 73 %, o įprastinis maistas jį sumažina iki 63 %.

Pasiskirstymas

Daugiau kaip 99 % montelukasto prisijungia prie plazmos baltymų. Nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai montelukasto pasiskirstymo tūris būna vidutiniškai 8–11 litrų. Radioaktyviai žymėto montelukasto tyrimai su žiurkėmis parodė, kad pro hematoencefalinį barjerą vaisto prasiskverbia nedaug. Be to, praėjus 24 valandoms po vartojimo, radioaktyviai žymėtos medžiagos koncentracija visuose kituose audiniuose buvo labai maža.

Metabolizmas

Montelukastas yra ekstensyviai metabolizuojamas. Tyrimų metu vartojant gydomaisiais dozes, kraujo plazmoje nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracija, nei vaikams, nei suaugusiems žmonėms montelukasto metabolitų kraujo plazmoje nustatyti neįmanoma.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>