Vaistinis preparatas: Montulind
Puslapis: 8


Senyviems žmonėms ir pacientams, sergantiems lengvu arba vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, dozę keisti nebūtina. Tyrimų su pacientais, kurių inkstų funkcija sutrikusi, neatlikta. Kadangi montelukastas ir jo metabolitai eliminuojami su tulžimi, todėl pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę keisti nebūtina. Duomenų apie montelukasto farmakokinetiką pacientų, sergančių sunkiu kepenų nepakankamumu (Child-Pugh rodmuo > 9), organizme nėra.

Vartojant dideles montelukasto dozes (20 - 60 kartų didesnes už rekomenduojamą dozę suaugusiems žmonėms), sumažėjo teofilino koncentracija kraujo plazmoje. Vartojant rekomenduojamą 10 mg dozę kartą per parą, tokio poveikio atvejų nebuvo.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Toksinio poveikio tyrimų su gyvūnais metu stebėti biocheminiais tyrimais nustatyti laikini nežymūs ALT, gliukozės, fosforo ir trigliceridų koncentracijos kraujo plazmoje pokyčiai. Toksinio poveikio gyvūnams požymiai buvo seilių išsiskyrimo sustiprėjimas, virškinimo trakto simptomai, skystos išmatos ir jonų pusiausvyros sutrikimas. Šiuos simptomus sukėlė dozės, nuo kurių gyvūnų organizme ekspozicija buvo daugiau negu 17 kartų didesnė už tą, kuri atsiranda terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme. Nepageidaujamas poveikis beždžionėms pasireiškė nuo 150 mg/kg kūno svorio ir didesnių paros dozių (gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau negu 232 kartus didesnė už tą, kuri atsiranda terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme). Tyrimų su gyvūnais metu montelukastas neveikė vaisingumo ir reprodukcijos, kai gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau 24 kartus didesnė už tą, kuri atsiranda terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme. Poveikio patelių vaisingumui tyrimų su žiurkėmis metu 200 mg/kg kūno svorio paros dozė (nuo jos gyvūnų organizme sisteminė ekspozicija buvo daugiau negu 69 kartus didesnė už gydomąją dozę vartojančio žmogaus organizme), šiek tiek sumažino jauniklių kūno svorį. Tyrimų su triušiais metu nuo tokios ekspozicijos, kuri yra daugiau negu 24 kartus didesnė už atsirandančią terapinę dozę vartojančio žmogaus organizme, padidėjo nevisiškos osifikacijos dažnis, palyginti su kontrolinės grupės gyvūnais. Žiurkėms anomalijų nenustatyta. Montelukasto prasiskverbia per gyvūnų placentos barjerą, patenka į patelių pieną.

Pelės ir žiurkės nuo sugirdytos vienkartinės ne didesnės kaip 5 000 mg/kg kūno svorio montelukasto natrio druskos dozės (didžiausia tirta dozė; ji atitinka 15 000 mg/m2 kūno paviršiaus dozę pelėms ir 30 000 mg/m2 kūno paviršiaus žiurkėms) negaišo. Ši dozė yra 25 000 kartų didesnė už rekomenduojamą paros dozę suaugusiam žmogui (apskaičiuotą 50 kg sveriančiam pacientui).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>