Vaistinis preparatas: Repaglinide Portfarma
Puslapis: 8


Sergantiems II tipo cukriniu diabetu pacientams, insulinotropinis atsakas į maistą pasireiškia per 30 minučių po repaglinido dozės pavartojimo. Tai sukelia gliukozės kiekį kraujyje mažinantį poveikį visu valgymo laikotarpiu. Padidėjęs insulino kiekis neišlieka nustojus valgyti. Repaglinido kiekis kraujo plazmoje mažėja greitai ir, praėjus 4 valandoms po jo pavartojimo, sergančiųjų II tipo cukriniu diabetu plazmoje vaisto koncentracija lieka maža.

Vartojant nuo 0,5 iki 4 mg repaglinido dozes, sergantiems II tipo cukriniu diabetu pacientams stebėtas nuo dozės priklausomas gliukozės kiekio kraujyje sumažėjimas.

Remiantis klinikinių tyrimų duomenimis, optimaliausia repaglinidą dozuoti atsižvelgiant į pagrindinius valgymus.

Dozė paprastai yra išgeriama per 15 min. pradėjus valgyti, bet šis laikas gali skirtis: vaistas gali būti geriamas tik pradedant valgyti ar net 30 minučių prieš valgį.

Vienas epidemiologinis tyrimas parodė, kad pacientams, gydytiems repaglinidu, padidėjo ūminio koronarinio sindromo rizika lyginant su sulfonilšlapalu gydytais pacientais (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Repaglinidas yra greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, todėl greitai didėja jo koncentracija kraujo plazmoje. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro per valandą po pavartojimo. Pasiekusi maksimalią, koncentracija greitai mažėja, ir repaglinidas išskiriamas per 4-6 valandas.

Pusinės eliminacijos periodas yra vidutiniškai viena valanda.

Repaglinido farmakokinetika yra apibūdinama vidutiniu biologiniu prieinamumu - 63% (CV11%), mažu pasiskirstymo tūriu – 30 l (atitinkantis pasiskirstymą intraląsteliniame skystyje), ir greitu pasišalinimu iš kraujo.

Klinikinių tyrimų metu nustatyti dideli (60%) repaglinido koncentracijos kraujo plzmoje skirtumai atskiriems individams. Šie skirtumai yra nedideli ar vidutinio dydžio (35%), ir kadangi šio vaisto dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į klinikinį atsaką, efektyvumas dėl šių skirtumų neturėtų mažėti.

Repaglinido ekspozicija yra didesnė pacientams, sergantiems kepenų funkcijos nepakanakamumu bei vyresnio amžiaus II tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams. Po vienkartinės 2 mg vaisto dozės (4 mg sergantiesiems kepenų funkcijos nepakankamumu) AUC (SD) buvo 31,4 ng/ml x val. (28,3) sveikiems savanoriams, 304,9 ng/ml x val. (228,0) sergantiesiems kepenų funkcijos nepakankamumu ir 117,9 ng/ml x val. (83,8) vyresnio amžiaus 2 tipo cukriniu diabetu sergantiems pacientams.

Praėjus 5 gydymo repaglinidu dienoms (po 2 mg tris kartus per parą) pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (kreatinino klirensas 20-39 ml/min.) stebėtas žymus (2 kartus) AUC ir skilimo pusperiodžio (t ½) padidėjimas, lyginant su normalios inkstų funkcijos asmenų.

Repaglinidas žmogaus organizme didele apimtimi jungiasi su kraujo plazmos baltymais (daugiau nei 98%).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>