Vaistinis preparatas: Fluvastatin Actavis
Puslapis: 8


Sintetinis cholesterolio koncentraciją kraujyje mažinantis vaistinis preparatas fluvastatinas yra konkurencinis HMG-CoA reduktazės, kuri veikia HMG-CoA virtimą sterolių, įskaitant cholesterolį, pirmtaku mevalonatu, inhibitorius. Fluvastatinas daugiausiai veikia kepenyse. Dėl cholesterolio sintezės slopinimo organizme mažėja cholesterolio kiekis kepenų ląstelėse, tai stimuliuoja DTL receptorių sintezę ir padidina DTL dalelių apykaitą. Pagrindinė tokio veikimo pasekmė yra cholesterolio koncentracijos plazmoje sumažėjimas.

Bendrasis cholesterolio sudėties pobūdis pagerėja dėl svarbiausio poveikio  bendrojo cholesterolio ir MTL cholesterolio koncentracijos sumažėjimo. Be to, fluvastatinas vidutiniškai sumažina trigliceridų ir vidutiniškai padidina DTL cholesterolio koncentraciją. Gydomasis poveikis gerai pasireiškia per dvi, stipriausias atsakas – per 4 savaites nuo gydymo pradžios ir palaikomas per visą ilgalaikio gydymo laikotarpį.

Lescol intervencijų profilaktikos tyrimo (angl. The Lescol Intervention Prevention Study [LIPS]) metu buvo įvertinta fluvastatino įtaka didžiųjų nepageidaujamų širdies reiškinių (angl. Major adverse cardiac events [MACE]) atsiradimui pacientams, kurie serga išemine širdies liga ir kuriems prieš pradedant gydymą šiuo vaistiniu preparatu buvo sėkmingai taikoma perkateterinė terapija (PKT). Tyrime dalyvavo vyrai ir moterys (1880 metų), kurių bendrojo cholesterolio koncentracija prieš pradedant gydymą buvo 3,57,0 mmol/l.

Į šį atsitiktinių imčių dvigubai koduotu būdu atliktą placebu kontroliuojamą tyrimą iš viso buvo įtraukti 1677 pacientai (844 fluvastatino grupėje ir 833 placebo grupėje). MACE buvo apibūdinamas kardialine mirtimi, nemirtinu MI ir revaskuliarizacijos procedūra (įskaitant vainikinių arterijų šuntavimo operacijas, kartotine PKT arba naujos pažaidos PKT). Šio tyrimo metu ilgiau kaip 4 metus buvo vartojama 80 mg fluvastatino dozė. Bendroji jungtinė vertinamoji baigtis parodė reikšmingą MACE sumažėjimą (22 %), palyginti su placebu (p = 0,013), vis dėlto pagal atskiras sudedamąsias (kardialinė mirtis, nemirtinas MI ir revaskuliarizacijos procedūra) buvo statistiškai nereikšmingos. Vis dėlto stebėtos palankios fluvastatinui tendencijos. Gydymas fluvastatinu sumažino kardialinės mirties ir (arba) nemirtino miokardo infarkto riziką 31 % (p = 0,065).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Nevalgiusių savanorių išgertas fluvastatinas buvo greitai ir pilnai absorbuojamas (98 %). Pavalgius išgerto vaistinio preparato absorbcija sulėtėja. Fluvastatinas daugiausiai veikia kepenyse, kur didžioji vaistinio preparato dalis metabolizuojama. Absoliutus biologinis prieinamumas pagal sisteminę koncentraciją kraujyje yra 24 %.

Pasiskirstymas

Tariamas vaistinio preparato pasiskirstymo tūris (Vzf) yra 330 l. Daugiau kaip 98 % cirkuliuojančiame kraujyje esančio vaistinio preparato prisijungia prie plazmos baltymų. Šiam prisijungimui vaistinio preparato koncentracija įtakos neturi.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>