Vaistinis preparatas: Malarone
Puslapis: 5


*Širdies sutrikimai

*

*

*Palpitacijos1

*Tachikardija3

*

*Virškinimo trakto sutrikimai

*Pykinimas2, vėmimas1, viduriavimas1, pilvo skausmai1

*

*Stomatitas1

*Dispepsija4, burnos išopėjimas4

*

*Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

*

*Padidėjusi kepenų fermentų koncentracija2,5

*

*Hepatitas3 Cholestazė4

*

*Odos ir poodinio audinio sutrikimai

*

*BėrimasKlaida! Nerastas nuorodos šaltinis.

*Plaukų slinkimas1 dilgėlinėKlaida! Nerastas nuorodos šaltinis.

*Stevens-Johnson sindromas3,

daugiaformė eritema3,

pūslės3,

odos eksfoliacija3

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

*

*Karščiavimas1

*

*

*

*Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai

*

*Kosulys1

*

*

*

*

1 Dažnis paskaičiuotas pagal Malarone klinikinių tyrimų rezultatus.

2 Dažnis iš atovakvono lapelio. Pacientai, dalyvavę atovakvono klinikiniuose tyrimuose, gavo didesnes dozes ir jiems dažniau pasireiškė pažengusios žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) ligos komplikacijos. Nepaisant to, tiesioginį ryšį tarp nepalankios anamnezės ir atovakvono yra sunku įvertinti. Tokių atvejų buvo pastebėta žymiai mažiau arba visai nepastebėta klinikiniuose atovakvono ir proguanilo tyrimuose.

3 Remiantis pranešimais, gautais vaistiniam preparatui patekus į rinką; dažnis nėra žinomas.

4 Pastebėtas vartojant proguanilo; dažnis nėra žinomas.

5 Klinikinių atovakvono ir proguanilio tyrimų duomenimis pokyčiai kepenų funkcijos rodikliuose buvo grįžtami ir nesusiję su nepageidaujamais klinikiniais reiškiniais.

4.9 Perdozavimas

Pranešimų apie perdozavimą negauta. Įtariant, kad vaistinio preparato buvo perdozuota, reikėtų gydyti tinkamomis simptominėmis ir palaikomosiomis priemonėmis.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antimaliariniai preparatai, ATC kodas – P01BB51.

Veikimo būdas

Sudedamosios Malarone dalys atovakvonas ir proguanilo hidrochloridas dviem skirtingais būdais trikdo pirimidinų, reikalingų nukleino rūgščių replikacijai, biosintezę. Atovakvono poveikio P. falciparum būdas yra mitochondrijų elektronų judėjimo slopinimas citochromo bc1 komplekso lygyje ir mitochondrijų membranos potencialo suardymas. Vienas iš proguanilo veikimo mechanizmų yra dihidrofolatreduktazės slopinimas per proguanilo metabolitą cikloguanilą, suardant deoksitimidilato sintezę. Proguanilas taip pat pasižymi antimaliariniu poveikiu ne tik dėl savo metabolito cikloguanilo; proguanilas, bet ne cikloguanilas, sustiprina atovakvono poveikį suardant mitochondrijų membranos elektrinį potencialą maliarijos parazituose. Pastarasis mechanizmas gali paaiškinti sinerginį poveikį, pastebimą, kai vartojama atovakvono ir proguanilo kartu.

Mikrobiologija

Atovakvonas stipriai veikia Plasmodium spp. (in vitro IC50 P. falciparum – 0,23–1,43 ng/ml).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>