Vaistinis preparatas: Ziprasidone Actavis
Puslapis: 7


*Širdies sutrikimai

*Polimorfinė paroksizminė skilvelinė tachikardija (žr. 4.4 skyrių)

*

*Kraujagyslių sutrikimai

*Sinkopė

*

*Odos ir poodinio audinio sutrikimai

*Jautrumo padidėjimas, angioneurozinė edema

*

*Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai

*Priapizmas

*

*

4.9 Perdozavimas

Ziprazidono perdozavimo patirtis yra ribota. Didžiausia patvirtinta iš karto išgerta ziprazidono dozė yra 12 800 mg. Ji sukėlė ekstrapiramidinius simptomus ir pailgino QTc intervalą 446 ms (širdies sutrikimų neatsirado). Paprastai dažniausi perdozavimo simptomai yra ekstrapiramidiniai simptomai, somnolencija, drebulys ir nerimas.

Dėl perdozavimo metu pasireiškusio jautrumo sumažėjimo, traukulių ar galvos ir kaklo distoninės reakcijos sukelto vėmimo metu galima aspiracijos rizika. Reikia nedelsiant pradėti stebėti širdies ir kraujagyslių sistemos būklę ir nepertraukiamai sekti EKG, kad būtų galima diagnozuoti galimą aritmiją. Specifinio ziprazidono priešnuodžio nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichoziniai preparatai, indolo dariniai, ATC kodas – N05A E04.

Ziprazidonui būdingas didelis afinitetas dopamino 2 tipo (D2) receptoriams ir gerokai didesnis afinitetas serotonino 2A tipo (5HT2A) receptoriams. Pozitronų emisijos tomografija (PET) buvo nustatyta, kad praėjus 12 valandų po vienkartinės 40 mg dozės pavartojimo, buvo blokuota daugiau kaip 80% serotonino 2A tipo ir daugiau kaip 50% D2 receptorių. Be to, ziprazidonas sąveikauja su serotonino 5HT2C, 5HT1D ir 5HT1A receptoriais. Jo afinitetas šiems receptoriams yra toks pat arba didesnis nei D2 receptoriams. Ziprazidonui būdingas vidutinis afinitetas neuronų serotonino ir norepinefrino nešikliams ir vidutinis afinitetas histamino H1 ir alfa-1 receptoriams, o afinitetas muskarino M1 receptoriams yra menkas.

Nustatyta, kad ziprazidonas blokuoja serotonino 2A tipo (5HT2A) ir dopamino 2 tipo (D2) receptorius. Manoma, kad terapinį jo poveikį iš dalies lemia šis dvejopas antagonizmas. Ziprazidonas yra ir stiprus 5HT2C ir 5HT1D receptorių blokatorius bei stiprus 5HT1A receptorių agonistas, be to, jis slopina atgalinį norepinefrino bei serotonino sugrąžinimą į neuroną.

Kita informacija apie klinikinius tyrimus

Šizofrenija

52 savaičių tyrimo metu ziprazidonas buvo veiksmingas palaikant klinikinį pagerėjimą tęstinio gydymo metu pacientams, kurie rodė atsaką į pradinį gydymą. Aiškių dozės ir atsako santykio įrodymų ziprazidonu gydytose pacientų grupėse negauta. Šio tyrimo, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo ir pozityvių, ir negatyvių simptomų, metu ziprazidonas veikė ir pozityvius, ir negatyvius simptomus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>