Vaistinis preparatas: Simvastatin Accord
Puslapis: 12


Skandinavijos simvastatino išgyvenamumo (4S) tyrimo metu nustatytas simvastatino poveikis bendrajam mirtingumui. Šio tyrimo metu buvo tiriami 4444 simvastatino vartojantys ligoniai, kurie sirgo išemine širdies liga ir kurių plazmoje cholesterolio kiekis tyrimo pradžioje buvo 212–309 mg/dl (5,5–8,0 mmol/l). Šio daugiacentrio, atsitiktinių imčių dvigubai aklu metodu atlikto, placebu kontroliuoto tyrimo metu ligoniai, sirgę krūtinės angina ar anksčiau ištikti miokardo infarkto (MI), buvo gydyti dieta ir įprastinėmis priemonėmis bei vartojo 20? 40 mg simvastatino paros dozę (n = 2221) arba placebą (n = 2223) (tokio gydymo trukmės mediana ? 5,4 metų). Simvastatinas 30 proc. sumažino mirties riziką (absoliuti rizika sumažėjo 3,3 proc.), 42 proc. – mirties dėl IŠL riziką (absoliuti rizika sumažėjo 3,5 proc.). Simvastatinas 34 proc. sumažino sunkių vainikinių kraujagyslių reiškinių (mirčių dėl išeminės širdies ligos, tyrimais patvirtinto ir besimptomio miokardo infarkto, dėl kurio ligonis nemirė) riziką. Be to, simvastatinas reikšmingai, t. y. 28 proc., sumažino mirtinų ir nemirtinų cerebrovaskulinių reiškinių (insulto ir praeinančio išemijos priepuolio) riziką. Mirštamumas ne nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų grupėse reikšmingai nesiskyrė.

Pirminė hipercholesterolemija ir kombinuotoji hiperlipidemija

Tiriant simvastatino 10 mg, 20 mg, 40 mg ir 80 mg paros dozių efektyvumą ir saugumą pacientams, kuriems yra hipercholesterolemija, mažo tankio lipidų cholesterolio kiekis vidutiniškai sumažėjo atitinkamai 30 , 38, 41 ir 47 proc. Tyrimų, kuriose dalyvavo pacientai, sergantys kombinuotąja hiperlipidemija, metu nustatyta, kad pacientams, kurie vartojo 40 mg arba 80 mg simvastatino paros dozę, trigliceridų kiekis plazmoje sumažėjo vidutiniškai atitinkamai 28 ir 33 proc. (placebo grupėje ? 2 proc.), didelio tankio lipidų cholesterolio kiekis vidutiniškai padidėjo atitinkamai 13 ir 16 proc. (placebo grupėje ? 3 proc.).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Simvastatinas yra neaktyvus laktonas, kuris in vivo tuoj pat hidrolizuojamas iki tam tikros beta hidroksirūgšties, labai aktyvaus HMG kofermento A reduktazės inhibitoriaus. Hidrolizės pagrindinė vieta – kepenys, žmogaus kraujo plazmoje hidrolizė vyksta labai lėtai.

Absorbcija

Simvastatinas gerai absorbuojamas iš žmogaus virškinimo trakto. Didelė absorbuotos dozės dalis suskaldoma pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Vaisto metabolizmas kepenyse priklauso nuo kepenų kraujotakos. Kepenys yra pagrindinė aktyviosios medikamento formos veikimo vieta. Išgėrus simvastatino, beta hidroksirūgšties į sisteminę kraujotaką patenka mažiau kaip 5 proc. dozės. Išgėrus medikamento, didžiausia aktyvaus inhibitoriaus koncentracija kraujo plazmoje būna po 1?2 valandų. Kartu valgomas maistas vaisto absorbcijai įtakos neturi.

Vienkartinės ir daugkartinės simvastatino dozės farmakokinetika parodė, kad medikamentas, vartojamas daugkartinėmis dozėmis, organizme nesikaupia.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>