Vaistinis preparatas: ARUTIMOL
Puslapis: 4


Skirtingai nei miotikai, timololis sumažina akispūdį žymiau neveikdamas akomodacijos ar vyzdžių dydžio. Šio poveikio miozei stoka labai naudinga sergantiesiems katarakta. Jei gydymas miotikais keičiamas į gydymą timololiu, pasibaigus miotikų poveikiui, gali prireikti koreguoti refrakciją.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Kiekis akies skystyje: sulašinus į triušio akį vieną timololio 1% tirpalo lašą, po 60 min. jo didžiausia koncentracija akies skystyje buvo 461 ng/100 mg. Žmonėms nustatyta, kad, sulašinus du timololio 0,5% tirpalo lašus, pirmą ir antrą valandą jo koncentracija buvo 150 ng/100 mg. Po 7 val. kiekis sumažėjo iki 10 ng/100 mg.

Kiekis akies audiniuose: sulašinus 14C žymėtojo 0,25% timololio tirpalo vieną lašą į triušio akį, įvairiuose akies audiniuose didžiausias radioaktyvumas nustatytas praėjus 15-60 min. Ragenoje, mirksėjimo membranoje (trečiajame voke), rainelėje arba krumplyne nustatytas radioaktyvumas atitiko timololio koncentraciją 1-10 ng/100 mg audinio.

Sisteminė rezorbcija: tyrimais nustatyta, kad po vietinio vartojimo timololio patenka į sisteminę kraujotaką. Vieno tyrimo metu timololio rasta visų jį vartojusių sveikų žmonių ir pacientų šlapime (timololio vandenilio maleato ir jo metabolitų daugiausia išsiskiria su šlapimu).

Kiekis kraujo plazmoje: pavartojus vieną kartą rekomenduojamą gydymui dozę į akis, timololio kiekis žmogaus kraujyje dažniausiai nenustatomas (< 2 ng/ml), jo neaptinkama ir po dviejų savaičių vartojimo. Kai vaisto buvo vartojama po du lašus 2 kartus per parą, didžiausia nustatyta timololio koncentracija kraujo plazmoje buvo 9,6 ng/ml. Didžiausia koncentracija susidarė po vartojimo praėjus 30-90 min.

Kai kuriais atvejais, kai rekomenduojamos timololio dozės buvo skiriamos naujagimiams, kūdikiams ir mažiems vaikams, jų kraujo plazmoje timololio koncentracija buvo žymiai didesnė negu suaugusiųjų. Nustatyta, kad skiriant 3 savaičių naujagimiui vieną 0,25% timololio tirpalo lašą du kartus per parą, timololio koncentracija kraujo plazmoje buvo 34 ng/ml.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksiškumas

Žr. sk. 4.9 Perdozavimas.

Lėtinis toksiškumas

Tyrimų su triušiais ir šunimis metu, kuomet vienerius arba dvejus metus timololio vandenilio maleato buvo skiriama vietiškai, akims šalutinio poveikio nenustatyta.

Šeriant šunis ir žiurkes ilgą laiką didelėmis dozėmis jokių pakitimų, išskyrus bradikardiją ir padidėjusį širdies, inkstų bei kepenų svorį, nenustatyta.

Mutageniškumas

Didelės apimties mutageniškumo tyrimų duomenų nėra; iki šiol atliktais mėginiais mutageniškumo nenustatyta.

Potencialus kancerogeniškumas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>