|
Temos
|
Aspirin
Vaistinis preparatas: Aspirin
Puslapis: 6 *Skysčių ir elektrolitų netekimas: dehidracija, oligurija arba net inkstų funkcijos nepakankamumas *Pvz., hipokalemija, hipernatremija, inkstų funkcijos pokyčiai *Skysčių ir elektrolitų vartojimas * *Gliukozės metabolizmo sutrikimas, ketozė *Hiperglikemija, hipoglikemija (ypač vaikams) Ketonų koncentracijos padidėjimas * * *Spengimas ausyse, prikurtimas * * * *Virškinimo trakto sutrikimai: kraujavimas iš virškinimo trakto * * * *Kraujo sutrikimai: trombocitų funkcijos slopinimas arba net koaguliopatija *Pvz., protrombino laiko pailgėjimas, hipoprotrombinemija * * *Nervų sistemos sutrikimai: toksinė encefalopatija ir CNS slopinimas, kuris gali pareikšti letargija ir sumišimu arba net koma ir traukuliais * * * * 5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS 5.1 Farmakodinaminės savybės Farmakoterapinė grupė – nervų sistemos ligos, kiti skausmą malšinantys ir karščiavimą mažinantys vaistai. ATC kodas – N02BA 01 Acetilsalicilo rūgštis, kaip salicilatas, priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo ir skausmo bei karščiavimo grupei. Poveikio būdas yra fermento ciklooksigenazės, susijusios su prostaglandinų sinteze, nuslopinimas visam laikui. Paprastai skausmas ir nesunkus karščiavimas, pvz., sukeltas peršalimo ar gripo, mažinamas bei sąnarių ar raumenų skausmas malšinamas 0,3 – 1 g acetilsalicilo rūgšties doze. Medikamento vartojama, pasireiškus ūminio ir lėtinio uždegimo sukeltam sutrikimui, pvz., reumatoidiniam artritui, osteoartritui ir ankiloziniam spondilitui. Tokie sutrikimai paprastai gydomi didele, t.y. 4 – 8 g, medikamento dienos doze, kuri geriama per kelis kartus. Be to, acetilsalicilo rūgštis blokuoja tromboksano A2 sintezę trombocituose ir slopina jų agregaciją, todėl įvairius kraujotakos sutrikimus gydyti reikėtų 75 – 300 mg dienos doze. 5.2 Farmakokinetinės savybės Išgerta acetilsalicilo rūgštis, virškinimo trakte rezorbuojasi visiškai ir greitai. Absorbcijos metu ir po jos ši rūgštis virsta pagrindine veikliąja medžiaga, t.y. metabolitu salicilo rūgštimi. Didžiausia acetilsalicilo rūgšties koncentracija plazmoje būna po 10 – 20 minučių, o salicilo rūgšties – po 0,3 – 2 val. Ir acetilsalicilo rūgštis, ir salicilo rūgštis gerai jungiasi su plazmos baltymais ir greitai pasiskirsto visame organizme. Salicilo rūgštis patenka į motinos pieną, prasiskverbia per placentą. Salicilo rūgštis daugiausiai išsiskiria metabolizmo kepenyse būdu. Salicilo rūgšties metabolitai yra salicilšlapalo rūgštis, salicilfenolio gliukuronidas, salicilacilo gliukuronidas, gentizo rūgštis ir gentizo šlapalo rūgštis. Salicilo rūgšties elimininacijos kinetika priklauso nuo dozės, kadangi metabolizmą riboja kepenų fermentų veiklumas, todėl pavartojus mažas dozes, pusinės eliminacijos periodas trunka 2 – 3 val., dideles – maždaug 15 val. Salicilo rūgštis ir jos metabolitai daugiausia išsiskiria pro inkstus. 5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys Ikiklinikinių acetilsalicilo rūgšties saugumo tyrimų duomenys yra gerai žinomi. <<< Ankstesnis puslapis Kitas puslapis >>> |