Vaistinis preparatas: Valaciclovir Actavis
Puslapis: 5


Labai reti: šlapalo ir kreatinino kiekio padidėjimas kraujyje, ūminis inkstų nepakankamumas (kartais inkstų kanalėlių spindyje nusėda kristalai), ypač pacientams, kurie yra senyvo amžiaus ar kurių sutrikusi inkstų funkcija, jeigu vartojamos didesnės už rekomenduojamas vaisto dozės.

Atliekant klinikinius tyrimus, ilgai ir didelėmis valacikloviro dozėmis (8 g per parą) gydomiems pacientams, kuriems buvo sunkus imuninės sistemos nepakankamumas, ypač sergantiems progresavusia ŽIV liga, pastebėta inkstų nepakankamumo, mikroangiopatinės hemolizinės anemijos ir trombocitopenijos atvejų (kartais keli šie pokyčiai pasireiškė kartu). Tokių pokyčių pastebėta ir valacikloviru negydomiems pacientams, kurių būklė dėl pagrindinės ar gretutinės ligos buvo tokia pat.

4.9 Perdozavimas

Valacikloviras greitai ir visiškai metabolizuojamas į aciklovirą.

Į veną sušvirkšta didelė acikloviro dozė (80 mg/kg) apytikriai atitinka 15 g valacikloviro dozę.

Simptomai

Gauti pranešimai apie kelis valacikloviro perdozavimo atvejus.

Išgertos ne didesnės kaip 20 g acikloviro dozės nepageidaujamų reiškinių nesukėlė.

Per didelę acikloviro dozę vartojant kelias paras iš eilės, sutriko virškinimo trakto (pykinimas ir vėmimas) bei nervų sistemos (galvos skausmas, sumišimas) veikla.

Didelę acikloviro dozę sušvirkštus į veną, padidėjo kreatinino kiekis serume ir dėl kristalų nusėdimo kanalėlių spindyje sutriko inkstų veikla. Aprašyti neurologiniai sutrikimai, atsirandantys perdozavus į veną vartojamo acikloviro: sumišimas, haliucinacijos, ažitacija, epilepsija ir koma.

Pastebėta, kad pacientams, kurių sutrikusi inkstų funkcija, skiriant pagal inkstų funkciją nekoreguotas dozes, atsiranda sąmonės pokyčių (nuo sumišimo ir haliucinacijų iki komos).

Gydymas

Reikia atidžiai stebėti, ar ligoniui neatsiranda toksinio poveikio požymių. Hemodializė ženkliai paskatina acikloviro šalinimą iš kraujo, todėl ją galima taikyti simptominio perdozavimo atveju.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: Nukleozidai ir nukleotidai, neįskaitant atvirkštinės transkriptazės inhibitorių

ATC kodas: J05A B11

Valacikloviras yra acikloviro, veiklaus antivirusinio vaisto, L-valino esteris. Jis greitai ir visiškai metabolizuojamas į aciklovirą hidrolizės būdu.

Acikloviras yra specifinis pūslelinės virusų inhibitorius, in vitro slopinantis I ir II tipo paprastosios pūslelinės (herpes simplex) virusų (HSV), vėjaraupių (varicella zoster) virusų (VZV), citomegalovirusų (CMV), Epšteino-Bar virusų (EBV) bei žmogaus pūslelinės virusų (HHV-6) dauginimąsi.

Acikloviras slopina pūslelinės virusų DNR sintezę tuomet, kai jis fosforilinamas į aktyvią trifosfato formą. Pirmajai fosforilinimo stadijai būtinas aktyvus virusui specifinis fermentas. HSV, VZV ir EBV atvejais šis fermentas yra viruso timidino kinazė (TK), kurios būna tik virusu užkrėstose ląstelėse. CMV fosforilinimas yra specifinis, jis iš dalies vyksta per fosfotransferazės geno produktą UL97.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>