Vaistinis preparatas: Relifex
Puslapis: 7


slopina prostaglandinų sintezę, stipriau slopindamas ciklooksigenazę 2 (COX-2), sinoviniame audinyje ir skystyje bei kituose uždegimo eksudatuose;

slopina laisvuosius radikalus uždegimo vietoje;

slopina arachidono rūgšties metabolitų susidarymą (katalizuodamas lipoksigenazę);

slopina leukocitų aktyvumą.

Kitos nabumetono savybės:

ex vivo nepatikimai slopina kolageno sukeltą trombocitų agregaciją;

in vivo neveikia kraujavimo laiko ar krešėjimo rodmenų;

6-MNA necirkuliuoja enterohepatinėje apytakoje;

neslopina inkstų prostaglandinų sintezės;

tik silpnai slopina kraujagyslių prostaciklinų sintezę.

Farmakokinetinės savybės

Nabumetonas gerai absorbuojasi iš virškinimo trakto. Jis ekstensyviai ir greitai metabolizuojamas kepenyse, todėl pirmtako plazmoje nenustatoma. Vidutinis absoliutus aktyvaus metabolito (6-MNA) biologinis įsisavinimas yra apie 35%. Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia koncentracija kraujyje, yra 2-8 val., pusinės eliminacijos periodas – apie 24 val. Šie rodikliai, keičiant dozę, nekinta. Tačiau, vartojant suspensiją, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama šiek tiek greičiau ir pati koncentracija būna šiek tiek didesnė negu vartojant tabletes.

Kai vaistinis preparatas vartojamas su maistu ar pienu, ilgėja absorbcijos laikas, bet ne absorbuotos medžiagos kiekis. Daugiau kaip 99% 6-MNA jungiasi su plazmos baltymais, todėl dializuojant nepasišalina.

Išsiskyrimas

Apie 80% išgerto vaistinio preparato pasišalina su šlapimu, 10% - su išmatomis. Galutinis pusinės eliminacijos periodas yra apie 25 val.

Specialių pacientų grupių kinetika

Inkstų funkcijos nepakankamumas

Pastovi koncentracija plazmoje nepriklauso nuo hemodializės ar sutrikusios inkstų funkcijos, nors pasiskirstymo tūris didėja, o absorbcijos ir išsiskyrimo greitis mažėja blogėjant inkstų funkcijai.

Kepenų funkcijos nepakankamumas

Vienkartinės dozės tyrimais nustatyta, kad aktyviojo metabolito 6-MNA susidaro mažiau (vidutinė koncentracija mažesnė apie 46%) pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumas lyginant su sveikais pacientais. Sunkia ciroze sergančių pacientų laikas iki didžiausios koncentracijos plazmoje buvo ilgesnis ir biologinis įsisavinimas sumažėjęs. Kartotinių dozių tyrimų duomenų nėra.

Senyvi asmenys

Senyvų asmenų pusinės eliminacijos periodas šiek tiek pailgėjęs (maždaug 30 val.), tačiau vaistinis preparatas nesikumuliuoja, taip pat tai neturi poveikio klinikiniam efektyvumui ir saugumui.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Svarbios klinikai informacijos nėra.

FARMACINĖ INFORMACIJA

Pagalbinių medžiagų sąrašas

Plėvele dengtos tabletės

Tablečių branduolys:

Karboksimetilkrakmolo natrio druska

Natrio laurilsulfatas

Hipromeliozė

Mikrokristalinė celiuliozė

Tablečių plėvelė:

Sacharino natrio druska

Makrogolis 6000

Titano dioksidas (E171)

Karamelės aromatinė medžiaga

Disperguojamoioss tabletės

Kroskarmeliozės natrio druska

Povidonas K25

Natrio laurilsulfatas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>