Vaistinis preparatas: LOPAMOL
Puslapis: 9


Specifinio atorvastatino perdozavimo gydymo nėra. Medikamento perdozavus, gydoma, jeigu reikia, tinkamomis simptominio ir palaikomojo gydymo priemonėmis. Reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus ir matuoti FKK kiekį kraujo serume. Kadangi daug atorvastatino prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, todėl hemodializė reikšmingai atorvastatino klirenso padidinti neturėtų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C10AA05.

Atorvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-CoA reduktazės, t. y. sintezės greitį ribojančio fermento, 3-hidroksi-3-metilgliutarilkofermentą A verčiančio mevalonatu, t. y. pirminė medžiaga, iš kurios gaminami steroliai, įskaitant cholesterolį, aktyvumą. Kepenyse trigliceridai ir cholesterolis inkorporuojami į labai mažo tankio lipoproteinus (LMTL), kurie išskiriami į kraujo plazmą ir kartu su juo patenka į periferinius audinius. Mažo tankio lipoproteinai (MTL) sintetinami iš LMTL ir jų katabolizmui visų pirma svarbūs receptoriai, kurių trauka MTL yra didelė, t. y. MTL receptoriai.

Atorvastatinas mažina cholesterolio ir lipoproteinų koncentraciją kraujo serume, kadangi slopina HMG-CoA reduktazės aktyvumą ir dėl to mažėja cholesterolio biosintezė kepenyse, be to, medikamentas kepenų ląstelių paviršiuje didina MTL receptorių kiekį, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL sintezę ir MTL dalelių kiekį. Jis ženkliai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, nuo kurio priklauso naudingas kokybinis kraujyje esančių MTL dalelių pokytis. Medikamentas veiksmingai mažina MTL cholesterolio kiekį pacientų, sergančių homozigotine šeimine hipercholesterolemija, kraujyje. Kiti lipidų kiekį kraujyje mažinantys vaistai tokiems ligoniams paprastai yra neveiksmingi.

Tiriant poveikio priklausomumą nuo dozės, nustatyta, jog kraujyje atorvastatinas mažina bendro cholesterolio (30 – 46 %), MTL cholesterolio (41 – 61 %), apolipoproteino B (34 – 50 %) ir trigliceridų (14 – 33 %) kiekį, nevienodai didina DTL cholesterolio ir apolipoproteino A1 kiekį. Toks poveikis būna pastovus pacientams, sergantiems heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeimine hipercholesterolemija ar mišria hiperlipidemija, įskaitant ir žmones, sergančius nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu.

Įrodyta, jog sumažėjus bendro cholesterolio, MTL cholesterolio ir apolipoproteino B kiekiui kraujyje, sumažėja mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų bei jų komplikacijų pasireiškimas.

Aterosklerozė

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>