Vaistinis preparatas: fevarin
Puslapis: 9


Specifinio fluvoksamino priešnuodžio nėra. Perdozavus reikia kiek galima greičiau išplauti skrandį ir gydyti simptominėmis priemonėmis. Be to, rekomenduojama daug kartų gerti medicininės anglies, jei būtina, kartu su vidurių laisvinamaisiais vaistais, kurie žarnose didina osmosinį slėgį. Intensyvi diurezė arba dializė padeda mažai.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antidepresantas, selektyvaus poveikio serotonino atbulinio įsiurbimo inhibitorius, ATC kodas – N06AB08.

Jungimosi prie receptorių tyrimų metu nustatyta, kad fluvoksaminas tiek in vitro, tiek in vivo stipriai slopina serotonino atbulinį įsiurbimą, o jo afinitetas serotonino receptorių potipiams yra labai nedidelis. Fluvoksamino gebėjimas jungtis prie alfa adrenerginių, beta adrenerginių, histaminerginių, muskarininių, cholinerginių bei dopaminerginių receptorių yra labai mažas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgertas fluvoksaminas visiškai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus vienkartinę dozę, didžiausia vaistinio preparato koncentracija plazmoje būna po 3 – 8 val. Absoliutus vidutinis biologinis prieinamumas yra 53 %, kadangi daug medikamento metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu.

Fluvoksamino farmakokinetikai kartu vartojamas maistas įtakos nedaro.

Pasiskirstymas

In vitro prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 80 % fluvoksamino. Tariamasis pasiskirstymo tūris žmonėms yra 25 l/kg kūno svorio.

Metabolizmas

Fluvoksaminą stipriai metabolizuoja kepenys. Nors CYP2D6 in vitro yra pagrindinis fluvoksamino metabolizmo izofermentas, šio fermento koncentracija žmonių, silpnai metabolizuojančių fluvoksaminą, plazmoje yra nedaug didesnė, negu žmonių, kurie šį medikamentą metabolizuoja stipriai.

Išgėrus vienkartinę dozę, vidutinis medikamento pusinės eliminacijos iš plazmos periodas trunka maždaug 13–15 valandų. Jis būna šiek tiek ilgesnis (17 – 22 val.), kai vaistinio preaparato vartojama pakartotinai ir plazmoje paprastai per 10 – 14 dienų nusistovi pastovi koncentracija.

Fluvoksaminą stipriai metabolizuoja kepenys oksidacinio demetilinimo būdu atsiranda ne mažiau kaip 9 metabolitai, kurie šalinami su šlapimu. Tik du pagrindiniai metabolitai sukelia silpną farmakologinį poveikį, kiti yra neaktyvūs. Fluvoksaminas yra stiprus CYP1A2 inhibitorius, vidutinio stiprumo CYP2C ir CYP3A4 inhibitorius, o CYP2D6 aktyvumą slopina labai silpnai.

Fluvoksamino vienkartinės dozės farmakokinetika yra tiesinė. Plazmoje nusistovi didesnės pastovios koncentracijos, negu apskaičiuotos remiantis vienkartinės dozės duomenimis ir neproporcingumas būna didesnis, jei vartojama didesnė paros dozė.

Specialios pacientų grupės

Sveikiems suaugusiems žmonėms, pagyvenusiems pacientams ir ligoniams, kurių inkstų veikla nepakankama, fluvoksamino farmakokinetika yra panaši. Fluvoksaminą silpniau metabolizuoja ligoniai, sergantys kepenų ligomis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>