Vaistinis preparatas: Abaran
Puslapis: 10


Specifinio gydymo nėra. Vaisto perdozavus, gydoma tinkamomis simptominio ir palaikomojo gydymo priemonėmis. Reikia tirti kepenų funkciją, nustatinėti KFK kiekį kraujo serume. Kadangi daug atorvastatino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, todėl hemodializė jo klirensui didesnės įtakos neturėtų daryti.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė ( HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C10AA05.

Atorvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-CoA reduktazės, t. y. sintezės greitį ribojančio fermento, 3-hidroksi-3-metilgliutarilkofermentą A verčiančio mevalonatu, t. y. pirminė medžiaga, iš kurios gaminami steroliai, įskaitant cholesterolį, aktyvumą. Kepenyse trigliceridai ir cholesterolis inkorporuojami į labai mažo tankio lipoproteinus (LMTL), kurie išskiriami į kraują ir kartu su juo patenka į periferinius audinius. MTL sintetinami iš LMTL. MTL katabolizmui visų pirma svarbūs receptoriai, kurių trauka šiems lipoproteinams yra didelė, t. y. MTL receptoriai.

Slopindamas HMG-CoA reduktazės aktyvumą, atorvastatinas mažina cholesterolio ir lipoproteinų koncentraciją serume ir dėl to sumažėja cholesterolio biosintezė kepenyse, daugėja MTL receptorių kepenų ląstelių paviršiuje, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL gamybą ir MTL dalelių kiekį. Vaistinis preparatas stipriai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, siejamą su palankiu cirkuliuojančių MTL dalelių kokybės pokyčiu. Atorvastatinas veiksmingai mažina MTL cholesterolio koncentraciją pacientų, sergančių homozigotine šeimine hipercholesterolemija, organizme. Šios grupės pacientai paprastai nereaguoja į lipidų koncentraciją mažinančius vaistinius preparatus.

Atsako priklausomybės nuo dozės tyrimo duomenimis, atorvastatinas mažino bendrojo cholesterolio (3046 (), MTL cholesterolio (4161 (), apolipoproteino B (3450 () ir trigliceridų (1433 () koncentracijas, bet nepastoviai didino didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) ir apolipoproteino A1 koncentracijas.

Pacientų, kurie serga pirmine hipercholesterolemija, atsako priklausomybė nuo dozės

__________________________________________________________________________________

*

*Atorvastatino dozė (mg)

*n

*Bendras C (%)

*MTL-C (%)

*Apo B (%)

*TG (%)

*DTL-C (%)

*

*Placebas

*12

*5

*8

*6

*-1

*-2

*

*10

*11

*-30

*-41

*-34

*-14

*4

*

*20

*10

*-35

*-44

*-36

*-33

*12

*

*40

*11

*-38

*-50

*-41

*-25

*-3

*

*80

*11

*-46

*-61

*-50

*-27

*3

*

*_________________________________________________________________________________

Koreguotas vidutinis % pokytis, palyginti su pradiniu.

*

*

Šie duomenys atitinka pacientų, sergančių heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeiminėmis hipercholesterolemijos formomis ir mišria hiperlipidemija, įskaitant pacientus, kurie serga nuo insulino nepriklausomu cukriniu diabetu, duomenis.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>