Vaistinis preparatas: Lacipil
Puslapis: 4


Specifinio priešnuodžio nėra. Būtina taikyti įprastines gydymo priemones. Reikia palaikyti kraujotaką, atidžiai stebėti ligonio širdies funkciją ir kvėpavimą, prireikus gydyti atitinkamomis palaikančiomis bei terapinėmis priemonėmis. Jeigu dėl kardiogeninio šoko arba kraujagyslių išsiplėtimo pasireiškia hipotenzija, gali padėti kalcio gliukonato tirpalo injekcija į veną.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antihipertenziniai vaistai, kalcio kanalų blokatoriai selektyvūs kraujagyslėms, dihidropiridino dariniai, ATC kodas – C08CA09.

Lacidipinas yra 1-4 dihidropiridino darinys, specifinio stipraus poveikio kalcio kanalų bokatorius. Jis selektyviai blokuoja daugiausia kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių kalcio kanalus. Svarbiausias preparato poveikis yra tas, kad jis plečia periferines arterioles, mažina periferinį kraujagyslių pasipriešinimą ir kraujospūdį. Pagrindinė preparato savybė – ilga veikimo trukmė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas lacidipinas virškinimo trakte absorbuojamas greitai, daug jo metabolizuojama pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 10%.

Išgėrus vaistinio preparato, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 30-150 min.

Preparatas eliminuojamas daugiausiai metabolizmo kepenyse būdu. Nėra duomenų, kad lacidipinas indukuotų arba slopintų kepenų fermentus. Svarbiausi keturi jo metabolitai pasižymi silpnu farmakologiniu poveikiu arba yra visiškai neveiklūs. 

Maždaug 70 % išgertos preparato dozės pašalinama metabolitų pavidalu su išmatomis, likusi dalis – metabolitų pavidalu su šlapimu.

Lacidipino galutinės pusinės eliminacijos laikas, nusistovėjus pusiausvyrinei koncentracijai, yra maždaug 1319 val.



5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų, atliktų su gyvūnais, duomenimis, lacidipinas (arba jo metabolitai) gali prasiskverbti per placentą, patekti į motinos pieną.

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo, galimo kancerogoriškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Ūminio toksinio poveikio tyrimų duomenys rodo, jog saugių dozių ribos yra plačios. Svarbiausias kartotinių dozių toksinis poveikis buvo vidurių užkietėjimas (žiurkėms jis pasireiškė nuo tokių dozių, kurios yra didesnės už dozę, sukeliančia antihipertenzinį poveikį), miokardo pokyčiai (žiurkėms ir šunims padidėjo širdies svoris, tikriausiai dėl reakcijos į širdies ritmo padažnėjimą, tačiau mikroskopinių miokardo pokyčių nebuvo) ir dantenų pokyčiai (žiurkėms paraudimas, šunims – dantenų epitelio hiperplazija).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>