Vaistinis preparatas: Ketilept
Puslapis: 13


Specifinio priešnuodžio kvetiapinui nėra. Sunkaus apsinuodijimo atveju reikia pagalvoti apie kelių vaistinių preparatų suvartojimo galimybę ir yra rekomenduojama taikyti intensyvios slaugos priemones, tarp jų kvėpavimo takų praeinamumo atkūrimą ir palaikymą, pakankamo aprūpinimo deguonimi užtikrinimą, plaučių ventiliaciją bei širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos stebėjimą ir palaikymą. Nors absorbcijos stabdymas, taikomas perdozavimo atveju, tiriamas nebuvo, sunkiais atvejais reikia pagalvoti apie skrandžio plovimą, kurį, jei įmanoma, reikia atlikti per vieną valandą nuo vaistų prarijimo. Reikia apsvarstyti aktyvintos anglies vartojimo galimybę.

Atidi medicininė priežiūra ir būklės stebėjimas reikalingas tol, kol pacientas pasveiks.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – antipsichoziniai vaistai, diazepinai, oksazepinai ir tiazepinai.

ATC kodas – N05A H04.

Veikimo mechanizmas

Kvetiapinas yra atipinis antipsichozinis vaistas. Kvetiapinas ir jo veiklus žmogaus plazmos metabolitas norkvetiapinas, sąveikauja su daugelio neuromediatorių receptoriais. Kvetiapinui ir norkvetiapinui yra būdingas afinitetas smegenų serotonino (5-HT2 A) bei dopamino D1 ir D2 receptoriams. Manoma, kad šis antagonizmo receptoriams derinys, kurio selektyvumas 5-HT2 A receptoriams didesnis nei dopamino D2- receptoriams, lemia klinikines antipsichozines kvetiapino savybes bei silpnesnį šalutinį poveikį ekstrapiramidinei sistemai, palyginti su tipiniais antipsichotikais. Be to, norkvetiapinui būdingas didelis afinitetas norepinefrino nešikliui (NEN). Kvetiapinui ir norkvetiapinui taip pat būdingas didelis afinitetas histaminerginiams ir adrenerginiams alfa1 receptoriams bei mažesnis adrenerginiams alfa2 ir serotonino 5-HT1A receptoriams. Kvetiapinas neturi pastebimo afiniteto cholinerginiams muskarininiams ar benzodiazepinų receptoriams.

Farmakodinaminis poveikis

Kvetiapino aktyvumą patvirtina antipsichozinio poveikio tyrimų, pvz., sąlyginio išvengimo reflekso, duomenys. Elgsenos ir neurofiziologiniais tyrimais nustatyta, kad jis blokuoja dopamino agonistų poveikį ir didina dopamino metabolitų koncentraciją (šis pokytis yra neurocheminis D2 - receptorių blokados rodiklis).

Ikiklinikinių tyrimų, kurie leidžia prognozuoti nepageidaujamus ekstrapiramidinius simptomus, duomenys parodė, kad kvetiapinas skiriasi nuo tipinių antipsichozinių preparatų ir jo profilis yra atipiškas. Po ilgalaikio vartojimo kvetiapinas nedidino D2 - receptorių jautrumo. Veiksmingomis D2 -receptorius blokuojančiomis dozėmis vartotas kvetiapinas sukėlė tik silpną katalepsiją. Kvetiapino poveikis limbinei sistemai yra selektyvus, nes po ilgalaikio vartojimo depoliarizacijos slopinimas pasireiškė tik A10 mezolimbinės, bet ne A9 nigrostriatinės, sistemos neuronuose, kuriuose yra dopamino. Ūmus ar ilgalaikis kvetiapino vartojimas haloperidoliu įjautrintoms ar šio vaisto nevartojusioms kapucinų rūšies beždžionėms sukėlė tik minimalų distoninį labilumą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>