Vaistinis preparatas: Zolmitriptan Actavis
Puslapis: 6


Specifinio zolmitriptano priešnuodžio nėra. Jeigu intoksikacija sunki, rekomenduojamos intensyviosios terapijos procedūros, įskaitant kvėpavimų takų ištyrimą ir palaikymą atvirais, pakankamos oksigenacijos ir ventiliacijos palaikymą bei širdies ir kraujagyslių sistemos sekimą bei palaikymą.

Kokį poveikį zolmitriptano koncentracijai kraujo serume daro hemodializė ar pilvaplėvės dializė, nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – selektyvūs 5HT1 agonistai, ATC kodas – N02CC03.

Įrodyta, kad zolmitriptanas yra selektyvus 5HT1B/1D receptorių, tarpininkaujančių susitraukiant kraujagyslėms, agonistas. Zolmitriptanui būdinga didelė trauka prie rekombinantinių žmogaus 5HT1B ir 5HT1D receptorių bei vidutinė trauka prie 5HT1A receptorių. Reikšminga trauka ar farmakologinis aktyvumas prie kitų 5HT receptorių porūšių (5HT2, 5HT3, 5HT4) arba adrenoreceptorių, histamino, muskarino ar dopamino receptorių jam nebūdinga.

Tyrimų su gyvūnų modeliais metu zolmitriptanas sutraukė miego arterijų baseino kraujagysles. Be to, su gyvūnais atliktų tyrimų duomenys rodo, kad zolmitriptanas mažina centrinio ir periferinio trišakio nervo aktyvumą, slopindamas neuropeptido (nuo kalcitonino geno priklausomo peptido [NKGPP], vazoaktyvaus žarnų peptido [VŽP] ir substancijos P) išsiskyrimą.

Klinikinių tyrimų metu įprastinių zolmitriptano tablečių veiksmingumas tapo akivaizdus po valandos, poveikis galvos skausmui ir kitiems migrenos simptomams, pvz., pykinimui, fotofobijai ir fonofobijai, stiprėjo nuo antros iki ketvirtos valandos po pavartojimo.

Įprastinės geriamosios zolmitriptano tabletės yra nuolatos veiksmingos migrenos, susijusios arba nesusijusios su aura, ir migrenos, susijusios su mėnesinėmis, atveju. Neįrodyta, kad auros metu pavartotos įprastinės zolmitriptano tabletės apsaugo nuo galvos skausmo, todėl Zolmitriptan Actavis reikia vartoti migrenos galvos skausmo fazės metu.

Vieno kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu 696 migrena sergantiems paaugliams gydymas 2,5 mg, 5 mg ar 10 mg zolmitriptano tabletėmis nebuvo pranašesnis už gydymą placebu. Veiksmingumas nebuvo įrodytas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus įprastinių zolmitriptano tablečių, žmogaus organizme zolmitriptanas absorbuojamas greitai ir gerai (mažiausiai 64( dozės). Vidutinis absoliutus nepakitusio preparato biologinis prieinamumas yra maždaug 40(. Aktyvus jo metabolitas (N-desmetil- metabolitas) taip pat yra 5HT1B/1D receptorių agonistas. Gyvūnų organizme jis veikia 2 – 6 kartų stipriau už zolmitriptaną.

Po vienkartinių 2,5 – 50 mg dozių pavartojimo sveikų asmenų organizme zolmitriptano ir aktyvaus jo metabolito N-desmetil- metabolito AUC ir Cmax būna proporcingi dozės dydžiui. Zolmitriptanas absorbuojamas greitai. Sveikų savanorių organizme 75( didžiausios koncentracijos kraujyje atsiranda per valandą, po to tokio paties dydžio koncentracija plazmoje išsilaiko maždaug 4 – 5val. po pavartojimo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>