Vaistinis preparatas: Oxaliplatin medac
Puslapis: 12


* 

0,28

* 

16,3

* 

273

* 

582

* 

10,1

*

*Standartinis nuokrypis (SN)

*0,10

*2,40

*4,60

*0,06

*2,90

*19,0

*261

*3,07

*

*Vidutinės AUC0–48 ir Cmax vertės buvo nustatytos 3-iojo gydymo ciklo (85 mg/m²) arba 5-tojo gydymo ciklo (130 mg/m²) metu.

Vidutinės AUC, Vss, CL, ir CLR0–48 vertės buvo nustatytos 1-ojo gydymo ciklo metu.

Cend, Cmax, AUC, AUC0–48, Vss ir CL vertės buvo apibrėžtos ne blokinės analizės būdu.

t1/2?, t1/2?, t1/2? buvo apibrėžti naudojantis blokinės analizės būdu (sujungus 1–3 ciklus).

Po 2 valandų infuzijos 15 % suleistos platinos cirkuliuoja kraujo apytakos sistemoje, likusi dalis (85 %) greitai pasiskirsto audiniuose ar pašalinama su šlapimu. Kadangi platina prie eritrocitų bei plazmos prisijungia negrįžtamai, todėl pusinės eliminacijos periodas šiuose elementuose labai priklauso nuo organizme vykstančios natūralios eritrocitų bei plazmos albuminų apykaitos. Ultrafiltruotoje plazmoje platina nesikaupia infuzuojant 85 mg/m² kūno paviršiaus ploto dozę kas dvi savaites arba 130 mg/m² kūno paviršiaus ploto dozę kas tris savaites, o pastovi apykaita šiuose elementuose nusistovėjo pirmojo ciklo metu. Skirtumai to paties žmogaus ir atskirų žmonių organizme paprastai būna maži.

Manoma, kad biotransformacija in vitro vyksta nedalyvaujant fermentams ir duomenų, kad citochromas P450 metabolizuotų diaminocikloheksano (DACH) žiedą, nėra.

Paciento organizme vyksta ekstensyvi oksaliplatinos biotransformacija: 2 valandų infuzijos pabaigoje ultrafiltruotoje plazmoje nesuskaldyto preparato jau nerasta. Vėliau kraujo apytakos sistemoje buvo identifikuoti keli citotoksiniai biotransformacijos produktai, tarp jų monochlor-, dichlor- ir dihidro-DACH platinos atmainos kartu su keliais neaktyviais junginiais.

Platina visų pirma išsiskiria su šlapimu ir yra pašalinama iš organizmo per pirmąsias 48 valandas nuo infuzijos.

Per 5 paras maždaug 54 % suvartotos dozės pašalinama su šlapimu ir < 3 % su išmatomis.

Jei yra inkstų nepakankamumas, reikšmingai sumažėja klirensas nuo 17,6 ± 2,18 l/val. iki 9,95 ± 1,91 l/val. ir kartu sumažėja pasiskirstymo tūris nuo 330 ± 40,9 iki 241 ± 36,1 l. Inkstų nepakankamumo sunkumo įtaka platinos klirensui neištirta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>