Vaistinis preparatas: NORVASC
Puslapis: 7


Stebimojo ilgalaikio placebu kontroliuojamojo amlodipino tyrimo (PRAISE-2) metu nustatyta, kad amlodipinas neveikė pacientų, kuriems yra III ar IV klasės širdies nepakankamumas pagal HYHA be klinikinių išeminės širdies ligos simptomų ar objektyvių duomenų, rodančių esamą išeminę širdies ligą, ir kurie vartoja pastovią AKF inhibitoių, rusmenės glikozidų ir diuretikų dozę, bendro ar kardiovaskulinio mirtingumo. Šiems pacientams amlodipino vartojamas buvo siejamas su didesniu plaučių edemos dažniu, nors širdies nepakankamumo progresavimo dažnis reikšmingai nesiskyrė nuo dažnio placebo vartojusiems pacientams.

Buvo atliktas dvigubai aklas atsitiktinių imčių mirtingumo ir ligotumo tyrimas, pavadintas “Miokardo infarkto profilaktika, taikant antihipertenzinį ir lipidų kiekį kraujyje mažinantį gydymą” (angl. ALLHAT). Jo metu buvo lyginta pirmaeilė lengvos arba vidutinio sunkumo hipertenzijos terapija palyginti naujesniais vaistiniais preparatais, t. y. kalcio kanalų blokatoriumi amlodipinu (2,5–10 mg per parą) ar AKF inhibitoriumi lizinopriliu (1040 mg per parą),ir tiazidiniu diuretiku chlortalidonu (12,525 mg per parą).

Tyrimui atsitiktinių imčių būdu buvo parinkti 33 357 hipertenzija sergantys 55 metų arba vyresni pacientai, kurie buvo stebėti vidutiniškai 4,9 m. Visi šie pacientai turėjo bent vieną papildomą išeminės širdies ligos rizikos veksnį, įskaitant anksčiau (daugiau negu prieš 6 mėn. prieš įtraukimą į tyrimą) buvusį miokardo infarktą ar smegenų insultą,arba kitokį dokumentuotą kardiovaskulinės sistemos aterosklerozinę ligą (viso 51,5 ( pacientų), 2 tipo diabetą (36,1 (), didelio tankio lipoproteinų cholesterolio kiekį < 35 mg/dl (11,6 (), kairio skilvelio hipertrofiją, nustatyta elektrokardiograma ar ultragarsiniu tyrimu (20,9 (), rūkymą (21,9).

Pirmaeilė vertinamoji baigtis buvo sudėtinė, t. y. mirtinos išeminės širdies ligos ir nemirtino miokardo infarkto dažnis. Pacientų, gydytų amlodipinu ar chlortalidonu pirmaeilė vertinamoji baigtis reikšmingai nesiskyrė: RS 0,98; 95 ( PI (0,91,07(; p = 0,65. Amlodipinu ar chlortalidonų gydytų pacientų mirtingumas nuo visų priežasčių taip pat reikšmingai nesiskyrė: RS 0,96; 95 % PI [0,891,02]; p = 0,2.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerta gydomoji amlodipino dozė absorbuojama gerai, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po 6–12 valandų. Absoliutus biologinis įsisavinimas yra 6480 %, pasiskirstymo tūris ( maždaug 21 l/kg. Maistas neveikia amlodipino absorbcijos.

Biotransformacija ir eliminacija

Galutinės pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra maždaug 35–50 valandų, todėl vaisto galima vartoti kartą per parą. Pastovi amlodipino koncentracija kraujo plazmoje nusistovi po 7–8 dienų, nuolat vartojant vaisto. Daugiausia amlodipino metabolizuojama kepenyse į neveiklius metabolitus. 10 % nepakitusio vaisto ir 60 % metabolitų išsiskiria su šlapimu.

Senyvi pacientai

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>