Vaistinis preparatas: Opexa
Puslapis: 5


Suaugusųjų ir paauglių, sergančių alerginiu rinokonjunktyvitu (sezoniniu ir pastoviu), klinikinių tyrimų metu pacientams vartojant bilastino vieną kartą per parą po 20 mg 14-18 dienų veiksmingai sumažėjo tokie simptomai kaip čiaudulys, išskyros iš nosies, nosies niežulys, nosies užgulimas, akių niežulys, ašarojimas ir akių paraudimas. Bilastinas veiksmingai veikė simptomus 24 valandas.

Dviejų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems idiopatine dilgėline Opexa 20 mg tablečių buvo duodama gerti vieną kartą per parą 28 dienas; vaistinis preparatas reikšmingai slopino niežulio intensyvumą ir sumažino pūslelių skaičių, taip pat dilgėlinės sukeltą diskomfortą. Pagerėjo pacientų miegas ir gyvenimo kokybė.

Klinikiniu požiūriu reikšmingo QTc intervalo pailgėjimo ar kitų širdies ir kraujagyslių sistemos poveikių atliekant Opexa klinikinius tyrimus nestebėta, netgi tuomet, kai 9 tiriamieji vartojo 200 mg per parą dozę (10 kartų didesnę nei gydomoji dozė) 7 dienas, arba kai buvo vartojama kartu su P-glikoproteino inhibitoriais, pvz., ketokonazolu (24 tiriamieji asmenys) ir eritromicinu (24 tiriamieji asmenys). Papildomai atliktas išsamus 30 savanorių QT tyrimas.

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu, vartojant rekomenduojamą 20 mg dozę vieną kartą per parą, bilastino CNS saugumo duomenys buvo panašūs į placebo duomenis ir mieguistumo dažnumas statistiškai nesiskyrė nuo dažnumo vartojant placebą. Klinikinių tyrimų metu vartojant Opexa dozę iki 40 mg keturis kartus per parą, jis poveikio psichomotoriniam aktyvumui neturėjo; atliekant standartinius vairavimo mėginius įtakos gebėjimui vairuoti nenustatyta.

Senyviems pacientams (?65 metų), įtrauktiems į II ir III fazės klinkinius tyrimus, veiksmingumo arba saugumo skirtumų, palyginti su jaunesniais pacientais, nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Atliekant dozės proporcingumo tyrimus (nuo 5 iki 220 mg), Opexa farmakokinetika buvo linijinė su nežymiais skirtumais tarp atskirų individų. Išgertas Opexa greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro apytikriai po 1,3 valandos. Vaisto kaupimosi nestebėta.Tyrimais in vitro ir in vivo nustatyta, kad bilastinas yra P-glikoproteino ir OATP substratas (žr. 4.5 skyrių). Tyrimų in vitro duomenimis, nelauktina, kad bilastinas slopintų tokias siteminės kraujotakos pernašas: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OAT21B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ir NTCP, nes buvo nustatytas tik silpnas P-gp, OATP2B1 ir OCT1 slopinimas esant IC50? 300µM, tai yra žymiai didesnei negu apskaičiuotai klinikinei maksimaliai koncentracija plazmoje Cmax ir todėl ši sąveika klinikiniu požiūriu nereikšminga. Tačiau, remiantis šiais rezultatais, bilastino slopinančio poveikio žarnyno gleivinės pernašoms, pvz. P-gp, paneigti negalima.

Vartojant bilastino terapinėmis dozėmis, jo 84-90% prisijungia prie kraujo plazmos baltymų.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>