Vaistinis preparatas: Opexa
Puslapis: 6


Tyrimais in vitro nustatyta, kad Opexa CYP450 izoenzimų nei aktyvina, nei slopina. Atliekant su sveikais savanoriais masės balanso tyrimus nustatyta, kad išgėrus vienkartinę 14C-bilastino 20 mg dozę, beveik 95% jo aptinkama nepakitusio bilastino pavidalu šlapime (28,3%) ir išmatose (66,5%); tuo patvirtinama, kad žmogaus organizme bilastinas reikšmingai nemetabolizuojamas. Vidutinis pusinės eliminacijos laikas, nustatytas tiriant sveikus savanorius, buvo 14,5 val.

Inkstų veiklos sutrikimas

Atliekant pacientų su sutrikusia inkstų veikla tyrimus nustatyta, kad vidutinė (SN) AUC0-( padidėjo nuo 737, 4 (±260,8) ngxval/ml nesant inkstų funkcijos sutrikimo (glomerulų filtracijos greitis (GFG): > 80 ml/min/1,73 m2) iki 967, 4 (±140,2) ngxval/ml esant lengvam funkcijos sutrikimui (GFG: 50-80 ml/min/1,73 m2); iki 1384,2 (±263,23) ngxval/ml esant vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui (GFG: 30-<50 ml/min/1,73 m2); iki 1708,5 (±699,0) ngxval/ml esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (GFG: <30 ml/min/1,73 m2).

Nesant inkstų veiklos sutrikimo, bilastino pusinės eliminacijos laiko vidurkis (SN) buvo 9,3 val. (±2,8), esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui – 15,1 val. (±7,7), esant vidutiniam – 10,5 val. (±2,3), esant sunkiam – 18,4 val. (±11,4). Nustatyta, kad su šlapimu bilastinas iš visų asmenų organizmo visiškai išsiskyrė po 48-72 val. Šių farmakokinetikos pokyčių klinikinė reikšmė bilastino vartojimo saugumui mažai tikėtina, nes pacientų su sutrikusia inkstų veikla kraujo plazmoje bilastino koncentracija išlieka saugiose ribose.

Kepenų veiklos sutrikimas

Duomenų apie pacientų su sutrikusia kepenų veikla farmakokinetiką nėra. Bilastinas žmogaus organizme nemetabolizuojamas. Inkstų veiklos sutrikimų tyrimais nustatyta, kad eliminacija su šlapimu yra svarbiausia bilastino išsiskyrimo iš organizmo forma; todėl tikėtina, kad išsiskyrimas su tulžimi visoje bilastino eliminacijoje yra tik labai nedidelis. Tikėtina, kad kepenų funkcijos pokyčiai bilastino farmakokinetikai klinikinės reikšmės neturi.

Senyvi pacientai

Duomenys apie vyresnius kaip 65 metų pacientus labai riboti. Statistiškai reikšmingų bilastino farmakokinetikos skirtumų senyviems asmenims, palyginti su jaunesniais asmenimis, nenustatyta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastinių ikiklinikinių farmakologinių saugumo, toksinio kartotinių dozių poveikio, genotoksinio bei kancerogeninio poveikio tyrimų duomenimis, specifinio pavojaus žmogui Opexa nekelia.

Opexa toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų duomenimis, jo poveikis vaisiui (pre- ir postimplantacijos sutrikimai žiurkėms, kaukolės, krūtinkaulio ir galūnių kaulų ne visiškas sukaulėjimas triušiams) nustatytas tik duodant motinai toksines dozes. Ekspozicija yra žymiai didesnė (>30 kartų), palyginti su nepageidaujamų reiškinių nesukeliančios ekspozicijos lygiu (angl. NOAEL), kai vartojamos žmonėms rekomenduojamos gydomosios dozės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>