Vaistinis preparatas: CERTICAN
Puslapis: 13


*-6,6 (-19,9; 6,1)

*

*Sudėtinis neveiksmingumas*

*30 (32,6%)

*35 (41,7%)

*-9,1 (-23,3; 5,2)

*

*Mirtis arba transplantato netekimas/pakartotinė transplantacija

*10 (10,9%)

*10 (11,9%)

*

*

* *Sudėtinis neveiksmingumas, t.y., bet kuris iš toliau išvardytų: ? 3A laipsnio ūminis atmetimas, ūminis atmetimas su sutrikusia hemodinamika, transplantato netekimas, mirtis arba tolesnio tyrimo neatlikimas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Išgerto everolimuzo didžiausia koncentracija būna praėjus 12 val. po pavartojimo. Everolimuzo koncentracija kraujyje yra proporcinga dozei tuo atveju, kai pacientai po transplantacijos vartoja 0,25 mg - 15 mg preparato. Santykinis disperguojamųjų tablečių biologinis prieinamumas, lyginant su nedisperguojamomis tabletėmis, yra 0,90 (90 % PI 0,761,07) pagal AUC santykį.

Maisto poveikis. Everolimuzo Cmax ir AUC sumažėja atitinkamai 60 % ir 16 %, kai tabletės vartojamos kartu su labai riebiu maistu. Kad šie pokyčiai būtų mažesni, CERTICAN visada reikia vartoti arba valgant, arba nevalgius.

Pasiskirstymas. Everolimuzo plazmos ir kraujo koncentracijos santykis priklauso nuo koncentracijos ir yra 1773 %, kai vartojama 55000 ng/ml dozė. Su plazmos baltymais šio vaisto jungiasi maždaug 74 % sveikiems asmenims ir pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas. Palaikomojo gydymo galutinės fazės (Vz/F) pasiskirstymo tūris pacientams, kuriems transplantuotas inkstas, yra 342 ± 107 l.

Metabolizmas. Everolimuzas yra CYP3A4 ir P-glikoproteino substratas. Pagrindinis metabolizmo būdas, nustatytas žmonėms, – monohidroksilinimas ir O-dealkilinimas. Du pagrindiniai metabolitai susidaro ciklinio laktono hidrolizės būdu. Pagrindinis junginys, esantis kraujotakoje, yra everolimuzas. Nė vienas iš pagrindinių metabolitų nėra reikšmingas everolimuzo imunosupresiniam aktyvumui.

Išsiskyrimas. Pacientams po transplantacijos vartojusiems ciklosporino ir išgėrus vienkartinę žymėtojo everolimuzo dozę, didžioji radioaktyvumo dalis (80 %) nustatyta išmatose ir tik maža dalis (5 %) išsiskyrė su šlapimu. Pirminio vaisto šlapime ir išmatose neaptikta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>