Vaistinis preparatas: INEGY
Puslapis: 15


INEGY sudėtyje yra simvastatino. Dviejų didelių, placebu kontroliuojamų, klinikinių tyrimų metu buvo įvertintas gydymo simvastatinu poveikis pacientams, kuriems buvo didelė širdies sutrikimų rizika, nes jie sirgo koronarine širdies liga, diabetu, periferinių kraujagyslių liga, buvo sirgę insultu ar kita smegenų kraujagyslių liga. Tai buvo Simvastatino poveikio išgyvenamumui Skandinavijoje (Scandinavian Simvastatin Survival Study) klinikinis tyrimas, kuriame 20 - 40 mg simvastatino doze gydyti 4 444 pacientai, ir Širdies apsaugos tyrimas (Heart Protection Study), kuriame 40 mg simvastatino doze gydyti 20 536 pacientai. Įrodyta, kad simvastatinas sumažina bendrąjį mirtingumą, sumažindamas mirties dėl KŠL riziką, nemirtino miokardo infarkto ar insulto riziką ir būtinumą atlikti vainikinių arterijų ar kitų kraujagyslių revaskuliarizacijos procedūras.

INEGY apsaugos nuo aterosklerozės komplikacijų veiksmingumo klinikinių tyrimų neatlikta.

Homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija (HoŠH)

Buvo atliktas dvigubai aklas, randomizuotas, 12 savaičių trukmės klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo pacientai, kuriems buvo kliniškai ir (arba) genotipo tyrimais nustatyta HoŠH. Analizuoti duomenys, gauti 14 pacientų pogrupyje, kurie vartojo pradinę 40 mg dozę simvastatino. Padidinus simvastatino dozę 5 pacientams nuo 40 mg iki 80 mg, jiems 13 % sumažėjo MTL-C, lyginant su pradine 40 mg simvastatino doze. Vartojant 9 pacientams kartu simvastatiną su ezetimibu santykiu, atitinkančiu INEGY (jungtiniai 10 mg/40 mg ir 10 mg/80 mg duomenys), jiems 23 % sumažėjo MTL-C, lyginant su pradine 40 mg simvastatino doze. 5 pacientams vartojant kartu simvastatiną su ezetimibu santykiu, atitinkančiu 10/40 mg INEGY dozę, jiems 29 % sumažėjo MTL-C, lyginant su pradine 40 mg simvastatino doze.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Skiriant ezetimibą kartu su simvastatinu nebuvo pastebėta jokios kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos.

Absorbcija

INEGY

INEGY yra bioekvivalentiškas kartu skiriamiems ezetimibui ir simvastatinui.

Ezetimibas

Išgertas ezetimibas greitai absorbuojamas ir didžioji jo dalis konjuguojama į farmakologiškai aktyvų fenolio gliukuronidą (ezetimibo gliukuronidą). Vidutinė didžiausia ezetimibo gliukuronido koncentracija (Cmax) plazmoje susidaro per 1–2 valandas, o ezetimibo – per 4–12 valandų. Ezetimibo absoliutaus biologinio įsisavinimo negalima nustatyti, nes medžiaga praktiškai netirpsta skysčiuose, tinkamuose švirkšti.

Kartu vartojamas maistas (labai riebus ar neriebus) neveikė geriamojo ezetimibo, kai jo buvo vartota tabletėmis po 10 mg, biologinio įsisavinimo.

Simvastatinas

Išgėrus simvastatino dozę, aktyvios betahidroksirūgšties sisteminėje kraujotakoje nustatyta vertė buvo mažesnė negu 5 % dozės dėl pasišalinimo pirmojo praėjimo per kepenis metu. Pagrindiniai simvastatino metabolitai žmogaus kraujo plazmoje yra betahidroksirūgštis ir dar keturi aktyvūs metabolitai.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>