Vaistinis preparatas: Flupizen
Puslapis: 4


Po sukelto vėmimo arba sustiprintos diurezės, aktyvintosios anglies pavartojimo ir elektrolitų infuzijos pacientai pasveiko per 6 – 12 val. Gyvybei pavojingo atvejo nebuvo.

Remiantis turimais tyrimų su gyvūnais duomenimis, perdozavimo arba intoksikacijos atveju reikia tikėtis nervų sistemos simptomų ir toksinio poveikio kepenims dėl padidėjusios metabolizmo naštos. Reikia taikyti simptominį gydymą. Priešnuodis nežinomas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – analgetkai, kiti analgetikai ir antipiretikai, ATC kodas – N02BG07.

Flupirtinas priklauso selektyvių neuronų kalio kanalų aktyviklių (angl. SNEPCO) grupei. Jis yra centrinio poveikio neopioidinis analgetikas.

Flupirtinas aktyvina su G baltymu sujungtus kalio kanalus, praleidžiančius kalio srovę į neuronų vidų. Kalio srovė iš ląstelės vidaus į išorę stabilizuoja ramybės potencialą, todėl slopinamas nervinės ląstelės membranos aktyvinimas. Tai sąlygoja NMDA receptorių aktyvinimo slopinimą, kadangi Mg2+ jonų sukelta NMDA receptorių blokada neišnyksta tol, kol neįvyksta ląstelių membranos depoliarizacija (netiesioginė NMDA receptorių blokada).

Esant gydymui reikšmingai koncentracijai, prie alfa-1 ir alfa-2 adrenoreceptorių, 5HT1, 5HT2, dopamino, benzodiazepinų, opioidų, centrinių muskarino ar nikotino receptorių flupirtinas nesijungia.

Šis centrinio poveikio vaistinis preparatas daro toliau aprašytą trejopą poveikį.

Skausmo malšinimas

Dėl nuo įtampos nepriklausomų K+ srovės kanalų selektyvaus atidarymo ir su tuo susijusios K+ srovės iš ląstelės į išorę, neurono ramybės potencialas stabilizuojamas. Neuronas tampa mažiau jaudrus.

Flupirtino sukelta netiesioginė NMDA receptorių blokada saugo neuronus nuo Ca2+ patekimo į ląstelės vidų, vadinasi, ir nuo jautrumo padidėjimo dėl Ca2+ kiekio padidėjimo ląstelėje.

Taigi, jeigu neuronai sujaudinti, tai slopina kylančių nocicepcinių impulsų perdavimą.

Raumenų atpalaidavimas

Esant gydymui reikšmingai flupirtino koncentracijai, ankstesniame poskyryje aprašytas analgezinis poveikis funkciškai paremiamas įrodytu Ca2+ patekimo į mitochondrijas palengvėjimu. Dėl susijusio nervinio impulso perdavimo į motorinius neuronus ir atitinkamo poveikio tarpiniams neuronams slopinimo pasireiškia raumenis atpalaiduojantis poveikis. Poveikis nėra toks, kaip sukeliamas įprastinių raumenis atpalaiduojančių preparatų (miorelaksantų), bet jis visų pirma yra įtampą mažinantis poveikis.

Įtaką ūminio skausmo perėjimui į lėtinį

Ūminio skausmo perėjimo į lėtinį procesai yra nervinės transmisijos procesai ir juos sąlygoja nervinių ląstelių veiklos plastiškumas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>