Vaistinis preparatas: Suvartar
Puslapis: 18


Suleisto į veną valsartano pasiskirstymo tūris tuo metu, kai nusistovėjusi pusiausvyrinė koncentracija, yra maždaug 17 litrų ir rodo, kad valsartano pasiskirstymas audiniuose yra nedidelis. Daug (94–97%) valsartano būna junginių su kraujo serumo baltymais, daugiausiai albuminu, pavidalu.

Biotransformacija

Valsartano biotransformacijos laipsnis nedidelis, metabolitų pavidalu šalinama tik 20% dozės. Valsartano hidroksimetabolito kraujo plazmoje būna mažai (mažiau negu 10% valsartano AUC). Farmakologinio poveikio šis metabolitas nesukelia.

Šalinimas

Valsartano šalinimo kinetika yra daugiaeksponentė (? fazės metu pusinės eliminacijos laikas yra <1 val., ? fazės metu – maždaug 9 val.). Valsartanas visų pirma yra šalinamas per tulžį su išmatomis (apie 83% dozės) ir per inkstus su šlapimu (apie 13% dozės), daugiausia nepakitusio vaisto pavidalu. Suleisto į veną valsartano kraujo plazmos klirensas yra maždaug 2 l/val., jo inkstų klirensas – 0,62 l/val. (maždaug 30 % bendrojo klirenso). Valsartano pusinės eliminacijos laikas yra 6 valandos.



Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas

Širdies nepakankamumu sergančių pacientų organizme vidutinis laikas, per kurį valsartano koncentracija kraujyje tampa didžiausia, ir pusinės eliminacijos laikas yra tokie patys kaip sveikų savanorių. Valsartano AUC ir Cmax didėjimas yra beveik proporcingas dozės dydžiui gydomųjų dozių diapazono ribose (du kartus per parą vartojant 40–160 mg dozę). Vidutinis kumuliacijos koeficinebtas yra maždaug 1,7. Išgerto valsartano tariamasis klirensas yra maždaug 4,5 l/val. Tariamasis klirensas širdies funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių organizme nuo amžiaus nepriklauso.

Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas

Širdies nepakankamumu sergančių pacientų organizme vidutinis laikas, per kurį valsartano koncentracija kraujyje tampa didžiausia, ir pusinės eliminacijos laikas yra tokie patys kaip sveikų savanorių. Valsartano AUC ir Cmax didėjimas yra beveik proporcingas dozės dydžiui gydomųjų dozių diapazono ribose (du kartus per parą vartojant 40–160 mg dozę). Vidutinis kumuliacijos koeficinebtas yra maždaug 1,7. Išgerto valsartano tariamasis klirensas yra maždaug 4,5 l/val. Tariamasis klirensas širdies funkcijos nepakankamumu sergančių ligonių organizme nuo amžiaus nepriklauso.

Tam tikrų grupių žmonės

Senyvi pacientai

Pastebėta, kad kai kuriems senyviems pacientams valsartano sisteminė ekspozicija buvo šiek tiek didesnė nei jauniems žmonėms, tačiau tai jokios klinikinės reikšmės neturi.

Inkstų funkcijos sutrikimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>