Vaistinis preparatas: MoxonidinHEXAL
Puslapis: 4


Jei yra sunkus perdozavimas, dėl galimo sąmonės sutrikimo ir kvėpavimo slopinimo patariama pacientą atidžiai stebėti. Teikiant pagalbą mažinama vaisto rezorbcija, pvz., išplaunamas skrandis (jei po perdozavimo praėjo nedaug laiko), duodama gerti aktyvuotos anglies, vidurių laisvinamųjų vaistų, ir taikomas simptominis gydymas.

Specifinio priešnuodžio nežinoma. Be bendrųjų palaikomųjų priemonių (skysčių leidimo į veną, katecholaminų), dalį moksonidino perdozavimo simptomų gali pašalinti alfa2 adrenoreceptorių blokatorius fentolaminas. Jo poveikis priklauso nuo dozės. Jei yra sunki bradikardija, rekomenduojama vartoti atropino.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - antihipertenzinis vaistas. Centrinio poveikio antiadrenerginis preparatas.

ATC kodas- C02AC05.

Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad moksonidinas yra junginys, sukeliantis stiprų antihipertenzinį poveikį. Tyrimų duomenimis, kraujo spaudimas sumažėja dėl moksonidino poveikio centrinei nervų sistemai.

Nustatyta, kad moksonidinas selektyviai prisijungia prie smegenų kamieno I1 imidazolino receptorių. Imidazolinui jautrūs receptoriai yra susikaupę rostralinėje ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t. y. struktūroje, kuri kontroliuoja periferinės simpatinės nervų sistemos veiklą. Manoma, kad dėl vaisto sąveikos su I1 imidazolino receptoriais mažėja simpatinės nervų sistemos aktyvumas. Šis pokytis pastebėtas ištyrus širdies, žarnų ir inkstų simpatinių nervų aktyvumą.

Moksonidinas išsiskiria iš kitų simpatikolizinių antihipertenzinių medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa2 receptoriams, palyginti su I1 imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Manoma, kad alfa2 receptoriai yra tarpinė grandis, per kurią centrinio poveikio vaistai nuo hyipertenzijos sukelia dažniausią nepageidaujamą poveikį, t. y. burnos džiuvimą ir raminamąjį poveikį.

Vaistas sumažina vidutinį sistolinį ir diastolinį kraujo spaudimą ramybės ir fizinio krūvio metu.

Ar moksonidinas daro įtaką sergamumui ir mirštamumui nuo širdies ir kraujagyslių ligų, nežinoma.

5.2. Farmakokinetika

Rezorbcija

Išgertas moksonidinas greitai rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Žmogaus organizmas rezorbuoja maždaug 90 % išgertos dozės. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro. Vaistas beveik nesuyra pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu, todėl jo biologinis prieinamumas yra 88 %.

Pasiskirstymas

Prie plazmos baltymų prisijungia tik maždaug 7 % moksonidino. Jo tariamasis pasiskirstymo tūris (Vdss) yra 1,8 (± 0,4 l/kg). Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija plazmoje atsiranda per 30 – 180 min.

Metabolizmas

Metabolizuojama tik 10 – 20 % dozės. Metabolizmo metu dažniausiai atveriamas imidazolino žiedas, todėl atsiranda 4,5-dehidromoksonidinas ir aminometanamidinas. Kraujo spaudimą 4,5-dehidromoksonidinas mažina maždaug 10 kartų, aminometanamidinas – 100 kartų silpniau, negu moksonidinas.

Šalinimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>