Vaistinis preparatas: Moxogamma
Puslapis: 4


Jei yra sunkus perdozavimas, pacientą reikia atidžiai stebėti, nes gali sutrikti sąmonė ir atsirasti kvėpavimo slopinimas. Teikiama pagalba: mažinama vaistinio preparato rezorbcija, pvz., plaunamas skrandis (jei po išgėrimo praėjo nedaug laiko), duodama gerti aktyvuotos anglies, vidurių laisvinamųjų vaistinių preparatų, gydoma simptominėmis priemonėmis.

Ar yra specifinis priešnuodis, nežinoma. Be bendrųjų palaikomųjų priemonių (skysčių skyrimo į veną, katecholaminų vartojimo), dalį moksonidino perdozavimo simptomų gali pašalinti alfa 2 adrenoreceptorių blokatorius fentolaminas. Jo poveikis priklauso nuo dozės dydžio. Jei yra sunki bradikardija, rekomenduojama vartoti atropino.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - kraujospūdį mažinantys vaistai, imidazolino receptorių agonistai, antihipertenziniai preparatai, centrinio poveikio antiadrenerginiai preparatai, ATC kodas – C02AC05.

Įvairių tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad moksonidinas sukelia stiprų antihipertenzinį poveikį. Tyrimai rodo, kad moksonidino veikimo vieta yra centrinė nervų sistema.

Moksonidinas selektyviai prisijungia prie smegenų kamieno I1 imidazolino receptorių. Imidazolinui jautrių receptorių daugiausia yra susikaupę rostralinėje ventrolateralinėje pailgųjų smegenų dalyje, t.y. struktūroje, kuri yra labai svarbi centriniam simpatinės nervų sistemos reguliavimui. Manoma, kad dėl vaistinio preparato sąveikos su I1 imidazolino receptoriais mažėja simpatinės nervų sistemos aktyvumas. Tai nustatyta atlikus tyrimus su simpatiniais širdies, vidurių ir inkstų nervais.

Moksonidinas išsiskiria iš kitų centrinio poveikio antihipertenzinių medikamentų, kadangi jo afinitetas alfa 2 receptoriams, palyginti su I1 imidazolino receptoriais, yra labai mažas. Manoma, kad alfa 2 receptoriai yra tarpinė grandis, per kurią pasireiškia dažniausias centrinio poveikio vaistinių preparatų nuo hipertenzijos sukeliamas nepageidaujamas poveikis, t.y. burnos džiūvimas ir sedacija.

Vidutinis sistolinis ir diastolinis kraujo spaudimas sumažėja ir ramybės, ir fizinio krūvio metu.

Ar moksonidinas daro įtaką mirštamumui ir ligotumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimų, nežinoma.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartotas per burną moksonidinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Žmogaus organizme absorbuojama maždaug 90 % per burną pavartotos dozės. Maistas moksonidino farmakokinetikai įtakos nedaro. Vaistinis preparatas beveik nemetabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Jo biologinis prieinamumas yra 88 %.

Pasiskirstymas

Prie kraujo plazmos baltymų prisijungia tik maždaug 7 % moksonidino (tariamasis pasiskirstymo tūris yra 1,8 (± 0,4) l/kg)). Išgėrus plėvele dengtą tabletę, didžiausia moksonidino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 30 – 180 min.

Metabolizmas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>