Vaistinis preparatas: Atorvastatin-EGIS
Puslapis: 10


- miego sutrikimai, įskaitant košmarus;

- depresija;

- išskirtiniai intersticinės plaučių ligos atvejai, ypač jei vaistas vartojamas ilgai (žr. 4.4 skyrių).

Perdozavimas

Specifinio gydymo perdozavus Atorvastatin-EGIS nėra. Šio vaisto perdozavusį pacientą reikia gydyti simptominėmis, o prireikus – palaikomosiomis priemonėmis. Reikia reguliariai tirti kepenų funkciją ir stebėti KFK aktyvumą kraujo serume. Daug atorvastatino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, todėl hemodializė jo klirensui neturėtų daryti didesnės įtakos.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – HMG KoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C10AA05.

Atorvastatinas selektyviai konkurenciniu būdu slopina HMG-CoA reduktazės, t. y. sintezės greitį ribojančio fermento, 3-hidroksi-3-metilgliutarilkofermentą A verčiančio mevalonatu, t. y. pirmine medžiaga, iš kurios gaminami steroliai, įskaitant cholesterolį, aktyvumą. Kepenyse trigliceridai ir cholesterolis inkorporuojami į labai mažo tankio lipoproteinus (LMTL), kurie išskiriami į kraują ir kartu su juo patenka į periferinius audinius. MTL sintetinami iš LMTL. MTL katabolizmui visų pirma svarbūs receptoriai, kurių afinitetas šiems lipoproteinams yra didelis, t. y. MTL receptoriai.

Atorvastatinas mažina cholesterolio ir lipoproteinų koncentraciją serume, slopindamas HMG-KoA reduktazės aktyvumą, ir dėl to mažėja cholesterolio biosintezė kepenyse, be to, jis kepenų ląstelių paviršiuje didina MTL receptorių kiekį, todėl į jas patenka daugiau MTL ir daugiau jų katabolizuojama.

Atorvastatinas mažina MTL sintezę ir MTL dalelių kiekį. Atorvastatinas gerokai ir ilgam padidina MTL receptorių aktyvumą, nuo kurio priklauso naudingas kokybinis cirkuliuojančių MTL dalelių pokytis. Atorvastatinas veiksmingai mažina MTL cholesterolio kiekį pacientų, sergančių homozigotine šeimine hipercholesterolemija, kraujyje, kuriems dažniausiai gydymas lipidų kiekį mažinančiais vaistais poveikio nedarė.

Tiriant poveikio priklausomumą nuo dozės, nustatyta, kad atorvastatinas mažina bendro cholesterolio (30–46 %), MTL cholesterolio (41–61 %), apolipoproteino B (34–50 %) ir trigliceridų (14–33 %) kiekį, nevienodai didina DTL cholesterolio ir apolipoproteino A1 kiekį.

Poveikio priklausomumas nuo dozės pacientams, sergantiems pirmine hipercholesterolemija

*

*Atorvastatino dozė (mg)

*N

*Bendras cholesterolis (%)

*MTL cholesterolis (%)

*Apolipoproteinas B (%)

*Trigliceridai (%)

*DTL cholesterolis (%)

*

*Placebas

*12

*5

*8

*6

*–1

*–2

*

*10

*11

*–30

*–41

*–34

*–14

*4

*

*20

*10

*–35

*–44

*–36

*–33

*12

*

*40

*11

*–38

*–50

*–41

*–25

*–3

*

*80

*11

*–46

*–61

*–50

*–27

*3

*

*Pakoreguotas pokyčio vidurkis (%) nuo pradinio dydžio

*

*

Šie rezultatai atitinka duomenis, gautus gydant pacientus, sergančius heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, nešeiminių formų hipercholesterolemija, mišria hiperlipidemija, įskaitant pacientus, sergančius nuo insulino nepriklausomu diabetu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>