Vaistinis preparatas: Pyrafat
Puslapis: 5


- sutrinka virškinimo trakto veikla (pykinimas, apetito netekimas, raugėjimas, vėmimas, rėmuo, pilvo skausmas, svorio netekimas). Jeigu šie simptomai neišnyksta, reikia ištirti, ar tai nėra kepenų pakenkimo simptomai;

- būna padidėjusio jautrumo reakcijų, pasireiškiančių odos bėrimu; paprastai jos būna lnestiprios ir praeina nutraukus gydymą;

Kartais:

a) - atsikosėjama krauju – Herksheimerio židininė reakcija;

b) - pažeidžiama kraujodaros sistemos (dėl kepenų funkcijos sutrikimo) – sideroblastinė anemija, trombocitopenija, kraujo krešėjimo laiko pailgėjimas, fibrinogeno kiekio sumažėjimas;

c) - sutrinka antinksčių funkcija – sumažėja 17-ketosteroidų išskyrimas į šlapimą;

d) - ligoniai skundžiasi šviesos baime;

e) - sutrinka centrinės nervų sistemos funkcija– galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs jautrumas, nemiga;

f) – pastebėti pavieniai pelagros atvejai.

4.9 Perdozavimas

Atliekant nefrologinių tyrimus ligonims iš karto davus 4 g pirazinamido, juos mušė karštis, paraudo ir niežėjo oda. Po kelių valandų šie reiškiniai visiškai praėjo. Kitokie perdozavimo simptomai nežinomi.

JAV penktame praeito amžiaus dešimtmetyje pirazinamidas dažnai buvo skiriamas 3 kartus per dieną ir dažniau. 5-8 proc. taip gydomų ligonių susirgo hepatitu.

Perdozavus pirazinamido reikia išplauti skrandį ar sukelti vėmimą. Jei sudirginta CNS, skirti raminamuosius vaistus, komos atveju – analeptikus. Jei reikia atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija, duodamas deguonis. Tokie atvejai mums nežinomi, todėl neturime patyrimo.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Rūgščioje terpėje pirazinamidas veikia baktericidiškai, labiau lėtai besidauginančias tuberkuliozės bakterijas.

Nutraukus pirazinamido vartojimą, po jo trumpo (6 valandų) poveikio uždelsta fazė (lag phase) labiau išreikšta negu kitų prieštuberkuliozinių vaistų, pavyzdžiui, rifampicino.

Pirazinamidas in vitro daugumą M. bovis štamų bei vadinamasias atipines mikobakterijas silpnai veikia arba visai jų neveikia

Bakterijos, atsparios kitiems prieštuberkulioziniams preparatams, neatsparios pirazinamidui, išskyrus atvejus, kai bakterijos tampa atsparios morfazinamidui (pirazinamido dariniui), o tuo pat metu ir pirazinamidui (kryžminis bakterijų atsparumas).

Iki galo nėra aišku, kaip pirazinamidas veikia tuberkuliozės sukėlėjus.Jis yra panašus į nikotinamidą ir bakterijų ląstelės viduje paverčiamas pirazino karboksirūgšties amidaze, kuri irgi efektyviai veikia mikobakterijas, nors ir mažiau nei pirazinamidas.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas pirazinamidas greitai ir visiškai rezorbuojasi iš virškinimo trakto. Serume vaisto koncentracija būna didesnė negu in vitro nustatyta minimali, daugumą vadinamų laukinių M.tuberculosis štamų slopinanti koncentracija (MIC), kuri yra 25 mg/l mitybinės terpės.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>