Vaistinis preparatas: PRINDEX
Puslapis: 12


Svarbiausias veiksmingumo kriterijus buvo sudėtinis: kardiovaskulinio mirštamumo, nemirtino miokardo infarkto ir (arba) širdies sustojimo, kurio metu ligonis atgaivintas, dažnis. Gydymas kartą per parą geriama 8 mg perindoprilio doze lėmė pastebimą absoliutų pirmaeilės vertinamosios baigties sumažėjimą 1,9 ( ir santykinės rizikos sumažėjimą 20 ( (95 ( PI (9,4;28,6, p ( 0,001).

Miokardo infarktą arba (ir) revaskuliarizacija patyrusiems operaciją pernešusiems tiriamiesiems, vartojusiems perindoprilio, palyginti su vartojusiais placebo, absoliutus pirmaeilės vertinamosios baigties sumažėjimas buvo 2,2 (, santykinės rizikos sumažėjimas ( 22,4 ( (95 ( PI (12; 31,6, p ( 0,001).

5.2 Farmakokinetinės savybės

Per burną pavartotas perindoprilis absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija kraujyje atsiranda po valandos, biologinis prieinamumas yra 65 – 70 (.

Maždaug 20 ( absorbuoto perindoprilio kiekio virsta veikliu metabolitu perindoprilatu. Be veiklaus perindoprilato, atsiranda dar penkių rūšių neveiklių metabolitų. Perindoprilio pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje yra 1 val. Didžiausia perindoprilato koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 3 – 4 val.

Kadangi maistas mažina perindoprilio virtimą perindoprilatu, vadinasi, ir biologinį prieinamumą, todėl PRINDEX reikia gerti kartą per parą, prieš pusryčius.

Neprisijungusio perindoprilato pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l/kg. Prie kraujo baltymų, perindoprilato jungiasi nedaug (prie angiotenziną konvertuojančio fermento jo prisijungia mažiau negu 30 (), tačiau prisijungimas priklauso nuo koncentracijos dydžio.

Perindoprilatas iš organizmo išskiriamas su šlapimu. Neprisijungusios perindoprilato frakcijos pusinės eliminacijos laikas yra 3 – 5 val. Dėl perindoprilato atsipalaidavimo iš junginių su AKF pusinės efektyviosios eliminacijos laikas yra 25 val., pusiausvyrinė apykaita nusistovi per 4 paras.

Vartojant kartotines dozes, perindoprilio organizme nesikaupia.

Senyvų žmonių ir ligonių, sergančių inkstų ar širdies nepakankamumu, organizme perindoprilato eliminacija vyksta lėčiau, todėl inkstų nepakankamumu sergantiems ligoniams dozę patariama nustatyti, atsižvelgiant į nepakankamumo sunkumą (kreatinino klirensą).

Dializės metu perindoprilato klirensas yra 70 ml/min.

Kepenų ciroze sergančių ligonių organizme perindoprilio farmakokinetika yra kitokia: nepakitusio preparato klirensas kepenyse yra perpus mažesnis, tačiau perindoprilato kiekis nebūna mažesnis, todėl dozės keisti nereikia (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu žiurkės ir beždžionėms enteriniu būdu vartojamo perindoprilio toksinio poveikio organas „taikinys“ buvo inkstai. Jiems medikamentas sukėlė laikiną pažaidą.

Tyrimų in vivo bei in vitro metu mutageninio poveikio nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>