Vaistinis preparatas: Alzepil
Puslapis: 5


***Tais atvejais, kai nustatomas nepaaiškinamas kepenų funkcijos sutrikimas, reikia apsvarstyti Alzepil nutraukimo galimybę.

4.9 Perdozavimas

Apskaičiuota vidutinė letalinė donepezilo hidrochlorido dozė, vienu kartu sugirdoma pelėms ir žiurkėms, yra atitinkamai 45 ir 32 mg/kg arba apytikriai 225 ir 160 kartų didesnė negu maksimali rekomenduojama dozė žmonėms, kuri yra 10 mg per parą. Tiriant gyvūnus pastebėta tokių cholinerginio stimuliavimo požymių, priklausomų nuo dozės: sumažėję spontaniniai judesiai, kniūbsčia kūno padėtis, svyruojanti eisena, ašarojimas, kloniniai traukuliai, kvėpavimo slopinimas, seilėtekis, miozė, fascikuliacija ir sumažėjusi kūno paviršiaus temperatūra.

Perdozavus cholinesterazės inhibitorių gali įvykti cholinerginė krizė, kuriai būdinga smarkus pykinimas, vėmimas, seilėtekis, prakaitavimas, bradikardija, hipotenzija, kvėpavimo slopinimas, kolapsas ir traukuliai. Gali vystytis raumenų silpnumas, dėl to gali ištikti mirtis, jei pažeidžiami kvėpavimo raumenys.

Perdozavimo atveju reikia taikyti bendras palaikomojo gydymo priemones. Perdozavus Alzepil, kaip antidotą galima skirti trečios eilės anticholinerginius preparatus, pvz., atropiną. Atropiną, vartojamą į veną, rekomenduojama titruoti taip: pradinė dozė 1–2 mg į veną, kitos dozės priklauso nuo klinikinio atsako. Pranešama apie atipines kraujospūdžio ir širdies susitraukimo dažnio reakcijas vartojant kitus cholinomimetikus kartu su ketvirtos eilės anticholinergikais, pvz., glikopirolatu. Nežinoma, ar donepezilas ir(ar) jo metabolitai gali būti pašalinti dialize (hemodialize, peritonine dialize ar hemofiltracija).

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai nuo demencijos; ATC kodas – N06DA02.

Donepezilo hidrochloridas yra specifinis grįžtamasis acetilcholinesterazės, daugiausia smegenų cholinesterazės inhibitorius. Donepezilo hidrochloridas in vitro 1000 kartų stipriau slopina šį fermentą negu butirilcholinesterazę, kuri daugiausia yra ne centrinėje nervų sistemoje.

Alzheimer´io liga sergantiems ir klinikiniuose tyrimuose dalyvavusiems pacientams vartojant vieną 5 ar 10 mg donepezilo hidrochlorido paros dozę acetilcholinesterazės aktyvumas buvo stabiliai nuslopinamas (matuojant eritrocitų membranose) atitinkamai 63,6 % ir 77,3 %, kai buvo matuota po dozės pavartojimo. Acetilcholinesterazės (AchE) slopinimas donepezilo hidrochloridu eritrocituose siejosi su ALVS-kog (Alzheimer´io ligos vertinimo skalės kognityvine dalimi), jautria skale, kurioje atsispindi atskiri pažinimo (kognityviniai) aspektai. Donepezilo hidrochlorido galimybė pakeisti pagrindinės neuropatologijos eigą nebuvo tirta. Taigi negalima tvirtinti, kad Alzepil turi kokį nors poveikį ligos progresavimui.

Gydymo donepezilu veiksmingumas buvo tirtas atliekant keturis placebu kontroliuojamus tyrimus, iš kurių du truko 6 mėnesius, o kiti du – 1 metus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>