Vaistinis preparatas: Combodart
Puslapis: 12


Tamsulozinas didina didžiausią šlapimo srovės greitį. Atpalaiduodamas prostatos ir šlaplės lygiuosius raumenis, vaistinis preparatas palengvina obstrukciją ir dėl to palengvina šlapinimosi simptomus. Be to, tamsulozinas palengvina šlapimo susilaikymo simptomus, kurių atsiradimui svarbus šlapimo pūslės nestabilumas. Toks poveikis šlapimo susilaikymo ir šlapinimosi simptomams išlieka taikant ilgalaikį gydymą. Pacientą operuoti ar kateterizuoti prireikia žymiai vėliau.

?lfa-1 adrenoreceptorių antagonistai gali mažinti kraujospūdį mažindami periferinį pasipriešinimą. Tamsulozino tyrimų metu kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo nepasireiškė.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nustatyta, kad dutasterido ir tamsulozino derinys ir atskiros dutasterido ir tamsulozino kapsulės, vartojamos kartu, yra bioekvivalentiškos.

Vienkartinės dozės bioekvivalentiškumo tyrimas atliktas su nevalgiusiais ir pavalgiusiais tiriamaisiais. Dutasterido ir tamsulozino derinį vartojant po valgio, tamsulozino Cmax sumažėjo 30 %, palyginti su vartojamo nevalgius. Maistas neveikė tamsulozino AUC.

Absorbcija

Dutasteridas

Išgėrus vienkartinę 0,5 mg dutasterido dozę, dutasterido didžiausia koncentracija serume atsiranda po 1–3 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 60 %. Maistas įtakos biologiniam prieinamumui neturi.

Tamsulozinas

Tamsulozinas absorbuojamas iš žarnyno ir beveik visas patenka į sisteminę kraujotaką. Pavartojus tamsuloziną per 3 minučių prieš valgį arba po valgio, ir absorbcijos greitis, ir apimtis sumažėja. Kad absorbcija būtų vienodesnė, galima rekomenduoti pacientui, kad vartotų Combodart visada tuo pačiu laiku po tokio pat maisto pavalgymo. Tamsulozino ekspozicija plazmoje proporcinga dozei.

Išgėrus vienkartinę tamsulozino dozę nevalgius, tamsulozino didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda maždaug po 6 valandų, o pusiausvyros apykaitos, kuri vartojant kartotines dozes, pasiekiama per 5 paras, sąlygomis vidutinė pusiausvyros apykaitos Cmax paciento organizme būna maždaug trečdaliu didesnė nei po vienkartinės dozės. Šie duomenys nustatyti senyviems pacientams, visgi galima tikėtis, kad jaunesnių pacientų duomenys bus panašūs.

Pasiskirstymas

Dutasteridas

Dutasterido pasiskirstymo tūris yra didelis (300–500 l), didelė jo dalis prisijungia prie plazmos baltymų (> 99,5 %). Kasdien vartojant dutasteridą, po 1 mėnesio dutasterido koncentracija serume pasiekia 65 % pusiausvyros apykaitos koncentracijos, o po 3 mėnesių maždaug 90 %.

40 ng/ml pusiausvyros apykaitos koncentracija serume (Css) pasiekiama po 6 mėnesių 0,5 mg dutasterido dozės vieną kartą per parą vartojimo. Iš serumo į spermą patenka maždaug 11,5 % dutasterido.

Tamsulozinas

Maždaug 99 % tamsulozino žmogaus organizme būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l/kg).

Metabolizmas

Dutasteridas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>