Vaistinis preparatas: Omnic Tocas
Puslapis: 3


Tamsulozinas konkurenciniu būdu selektyviai jungiasi prie posinapsinių (1-adrenoreceptorių, ypač (1A ir (1D tipo, kurie veikia prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų kontraktiliškumą, todėl jų tonusas mažėja.

Farmakodinaminis veikimas

Omnic Tocas didina maksimalų šlapimo srovės tekėjimo greitį mažindamas prostatos ir šlaplės lygiųjų raumenų tonusą, kartu sumažindamas obstrukciją.

Alfa-blokatoriai gali sumažinti kraujo spaudimą mažindami periferinį pasipriešinimą. Jokio kliniškai reikšmingo kraujo spaudimo sumažėjimo nebuvo nustatyta klinikinių tyrimų metu skiriant Omnic Tocas normalų kraujo spaudimą turintiems pacientams.

Šie šlapimo kaupimo ir šlapinimosi simptomai yra pasiekiami ilgalaikio gydymo metu. Chirurginio gydymo poreikis ryškiai sumažėja.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Omnic Tocas yra nejonizuoto gelio matricos tipo pailginto atpalaidavimo tabletės. Omnic Tocas formuluotė užtikrina pastovų lėtą tamsulozino išskyrimą, kuris išlaikomas pH svyravimo metu visame virškinamajame trakte, kas sukelia atitinkamai mažą koncentracijos svyravimą 24 valandų bėgyje.

Tamsulozinas yra rezorbuojamas plonojoje žarnoje. Apskaičiuota, kad apie 55 – 59 % suvartotos dozės yra rezorbuojama. Maistas nedaro įtakos rezorbcijos greičiui ir apimčiai.

Tamsulozino farmakokinetika yra linijinė.

Išgėrus vienkartinę Omnic Tocas dozę nevalgius, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda vidutiniškai po 6 valandų. Vartojant kartotines dozes, pusiausvyros koncentracija nusistovi po 4 dienų, o po kartotinio pavartojimo didžiausia tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje atsiranda po 4–6 valandų nevalgius ar pavalgius. Maksimali koncentracija kraujo plazmoje padidėja nuo maždaug 6 ng/ml po vienkartinės dozės iki 11 ng/ml vartojant pakartotinai.

Dėl pailginto atpalaidavimo Omnic Tocas charakteristikos tiesioginė tamsulozino koncentracija kraujo plazmoje siekia iki 40 % maksimalios kraujo plazmos koncentracijos, nevalgius ar po valgio.

Nustatyti reikšmingi skirtumai tarp atskirų žmonių kraujo plazmos koncentracijos dydžio po vienkartinių ir daugkartinių dozių vartojimo.

Pasiskirstymas

Žmogaus organizme 99 % tamsulozino jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, pasiskirstymo tūris yra mažas (maždaug 0,2 l/kg).

Biotransformacija

Pirmo prasiskverbimo per kepenis metu tamsulozinas metabolizuojamas lėtai. Kraujo plazmoje didžioji dozės dalis būna nepakitusio vaisto pavidalo. Jis metabolizuojamas kepenyse.

Tyrimų metu su žiurkėmis, ryškios kepenų mikrosomų fermentų indukcijos, sukeltos tamsulozino, nepastebėta.

Ligoniams, sergantiems kepenų nepakankamumu, dozės keisti nereikia.

Nei vienas metabolitas nėra aktyvesnis už nepakitusį tamsuloziną.

Eliminacija

Daugiausiai tamsulozino ir jo metabolitų pašalinama su šlapimu, apie 4 – 6 % Omnic Tocas dozės išsiskiria nepakitusio vaisto pavidalu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>