Vaistinis preparatas: Palexia
Puslapis: 8


Tapentadolis yra stiprus analgetikas, sužadinantis opioidų µ receptorius ir papildomai slopinantis noradrenalino reabsorbciją. Tapentadolis tiesiogiai malšina skausmą, farmakologinį poveikį sukeliančių metabolitų neatsiranda.

Tapentadolis buvo veiksmingas ikiklinikiniuose nocicepcinio, neuropatinio, visceralinio ir uždegiminio skausmo modeliuose. Veiksmingumas buvo patvirtintas klinikiniais tapentadolio plėvele dengtų tablečių tyrimais veikiant nocicepcinio skausmo būkles, įskaitant pooperacinį ortopedinį ir abdominalinį skausmą bei lėtinį osteoartrito sukeltą klubo ar kelio skausmą. Tapentadolio skausmo malšinamasis poveikis nocicepcinio skausmo tyrimuose paprastai buvo panašus į palyginamojo vaistinio preparato, kuris buvo stiprus opioidų preparatas.

Poveikis kardiovaskulinei sistemai. Išsamaus žmogaus QT tyrimo duomenimis, kartotinės gydomosios arba mažesnės už gydomąsias tapentadolio dozės įtakos QT intervalui neturėjo. Panašiai tapentadolis reikšmingai neveikė kitų EKG rodmenų (širdies susitraukimų dažnio, PR intervalo, QRS trukmės, T bangos ar U bangos morfologijos).

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra atidėjo įsipareigojimą pateikti Palexia rezultatus tyrimų su visais vaikų, kuriems pasireiškia vidutinio sunkumo ar sunkus ūminis skausmas, populiacijos pogrupiais (žr. 4.2 skyriuje informaciją apie vartojimą vaikams).

Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Pavartojus Palexia per burną, visas tapentadolis greitai absorbuojamas. Vidutinis absoliutus biologinis prieinamumas po vienkartinės dozės pavartojimo (nevalgius) yra maždaug 32 %, nes didelė dalis vaistinio preparato metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Didžiausia tapentadolio koncentracija plazmoje paprastai atsiranda praėjus maždaug 1,25 valandos po plėvele dengtų tablečių pavartojimo. Vartojant didesnes už gydomąsias plėvele dengtų tablečių dozes, pastebėtas proporcingas tapentadolio Cmax ir AUC rodmenų padidėjimas.

Kartotinių dozių (kas 6 valandas) tyrimas, kurio metu buvo vartotos nuo 75 mg iki 175 mg tapentadolio plėvele dengtų tablečių dozės, parodė, kad nepakitusios veikliosios medžiagos kaupimosi koeficientas yra 1,4 ir 1,7, o pagrindinio metabolito tapentadolioO-gliukuronido nuo 1,7 iki 2,0, kuris nustatytas visų pirma atsižvelgiant į vaistinio preparato dozavimo intervalą ir tapentadolio bei jo metabolito menamą pusinės eliminacijos periodą.

Maisto įtaka

Plėvele dengtas tabletes vartojant po labai riebių, labai kaloringų pusryčių, AUC ir Cmax padidėjo atitinkamai 25 % ir 16 %. Laikas, per kurį atsiranda didžiausia koncentracija plazmoje, tokiomis aplinkybėmis pailgėjo 1,5 valandos. Remiantis veiksmingumo duomenimis, kurie gauti II/III fazės klininių tyrimų ankstyvojo įvertinimo metu, maistas kliniškai reikšmingos įtakos neturi. Palexia galima vartoti valgant arba be maisto.

Pasiskirstymas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>