Vaistinis preparatas: Sandostatin
Puslapis: 10


Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,27 l/kg kūno svorio, bendrasis organizmo klirensas – 160 ml/min. Prie plazmos baltymų prisijungia 65 % kraujyje esančio vaisto. Prie kraujo ląstelių prisijungia nereikšmingas Sandostatin kiekis.

Šalinimas

Sušvirkštus po oda, vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 100 min. Sušvirkštus į veną, Sandostatin šalinimas yra dvifazis, pirmosios fazės metu šalinamo vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 10 min., antrosios – 90 min. Didžioji vaistinio preparato dalis išsiskiria su išmatomis, maždaug 32 % dozės – nepakitusio vaistinio preparato pavidalu su šlapimu.

Specialios pacientų grupės

Inkstų veiklos sutrikimas neįtakoja bendrosios po oda sušvirkšto okreotido ekspozicijos, t. y. AUC (ploto, kurį koordinačių sistemoje riboja koncentracijos ir laiko kreivė).

Vaistinio preparato šalinimas gali sulėtėti kepenų ciroze sergantiems pacientams, tačiau pacientams, kuriems yra riebalinė kepenų degeneracija, vaisto šalinimas nepakinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminis toksinis poveikis

Ūminio toksinio poveikio tyrimų duomenimis, pelėms į veną sušvirkšto oktreotido LD50 yra 72 mg/kg kūno svorio, o sušvirkšto po oda – 470 mg/kg kūno svorio. Žiurkėms į veną sušvirkšto oktreotido LD50 yra 18 mg/kg kūno svorio. Šunys, kuriems į veną iš karto buvo švirkščiama iki 1 mg/kg kūno svorio dozė, oktreotido acetatą toleravo gerai.

Kartotinių dozių toksinis poveikis

Toksinio poveikio tyrimo su šunimis, kuriems 26 savaites du kartus per parą į veną buvo skiriama iki 0,5 mg/kg kūno svorio dozė, duomenimis, hipofizio acidofilinėse ląstelėse, kuriose yra prolaktino, atsirado progresuojančių pokyčių. Tolesnio tyrimo metu nustatyta, kad minėti pokyčiai yra fiziologiniai ir visiškai nesusiję su vartojamu egzogeniniu somatostatinu. Plazmoje reikšmingų hormonų kiekio pokyčių nepastebėta. Rezus beždžionių patelėms, kurioms tris savaites du kartus per parą buvo skiriama ta pati 0,5 mg/kg kūno svorio dozė, hipofizės pakitimų bei augimo hormono, prolaktino ar gliukozės kiekio plazmoje pokyčių nepastebėta.

Nors po oda švirkščiant kartotines vaistinio preparato dozes, rūgštus tirpiklis žiurkėms sukelia uždegimą ir fibroplaziją, duomenų, kad oktreotido acetatas sukeltų uždelsto tipo padidėjusio jautrumo reakciją, švirkščiant į jūrų kiaulyčių odą jo 0,1 % tirpalo (praskiedus 0,9 % fiziologiniu tirpalu), nėra.

Mutageninis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>