Vaistinis preparatas: Arimidex
Puslapis: 9


Tarptautinio, daugelyje centrų atlikto, atviro tyrimo 0046 metu buvo siekiama gauti daugiau duomenų. Jo metu Arimidex vartojo 28 mergaitės (amžius – 210 metų), sirgusios McCune-Albright sindromu. Statistiniai reikšmingo kraujavimo iš makšties dienų skaičiaus skirtumo, vartojant šį vaistinį preparatą, nenustatyta. Stebint pacientes, kurioms įtraukimo įtyrimą metu kraujavo iš makšties, nustatyta, kad 28 % mergaičių vartojant šį vaistinį preparatą bent 50 % sumažėjo kraujavimo dienų skaičius, 40 % kraujavimai baigėsi per 6 mėn., 12 % – per 12 mėn. Kliniškai reikšmingų brendimo stadijos pagal Tanner, vidutinio kiaušidžių tūrio ar vidutinio gimdos tūrio skirtumų nenustatyta. Lyginant kaulų brendimo greitį iki šio vaistinio preparato vartojimo ir jo metu, reikšmingo skirtumo nenustatyta. Mergaičių augimo greitis (cm per metus) reikšmingai (p ( 0,05) sulėtėjo, lyginant buvusį iki gydymo ir per laikotarpį nuo nulinio mėnesio iki dvylikto mėnesio pabaigos bei buvusį iki gydymo ir iki antrųjų 6 mėn. (nuo septintojo iki dvyliktojo).

Bendrai įvertinus nepageidaujamus reiškinius jaunesniems kaip 18 metų vaikams, su vaistinio preparato saugumo ar toleravimu susijusių problemų nenustatyta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Nevalgius išgertas anastrozolas greitai rezorbuojamas, didžiausia koncentracija plazmoje paprastai susidaro per 2 val. Anastrozolo eliminacija yra lėta (pusinės eliminacijos plazmoje trukmė – 40-50 val.). Maistas šiek tiek mažina rezorbcijos greitį, bet ne rezorbuojamo vaistinio preparato kiekį. Šis mažas rezorbcijos greičio pokytis neturėtų kliniškai reikšmingai įtakoti vaistinio preparato pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje, kai vieną kartą per parą geriamos Arimidex tabletės. Vartojus anastrozolą 7 dienas 1 kartą per parą, susidaro maždaug 90-95 % pusiausvyrinės koncentracijos plazmoje. Nėra duomenų, rodančių, kad anastrozolo farmakokinetikos parametrai priklausytų nuo laiko arba dozės.

Anastrozolo farmakokinetika nepriklauso nuo moterų po menopauzės amžiaus.

Ginekomastija sirgusių brendimo amžiaus berniukų žarnyne anastrozolas buvo greitai rezorbuojamas, plačiai pasiskirstydavo ir buvo lėtai eliminuojamas (pusinis periodas – maždaug 2 paros). Farmakokinetikos parametrai berniukų organizme buvo panašūs kaip moterų po menopauzės. Mergaičių organizme anastrozolo klirensas buvo mažesnis, o ekspozicija didesnė negu berniukų. Mergaičių organizme anastrozolas plačiai pasiskirstydavo ir buvo lėtai eliminuojamas (apskaičiuotasis pusinis periodas – maždaug 0,8 paros).

Tik 40 % anastrozolo būna prisijungusio prie plazmos baltymų.

Moterų po menopauzės organizme anastrozolas ekstensyviai metabolizuojamas. Pavartojus šio vaistinio preparato, mažiau kaip 10 % dozės per 72 val. nepakitusios išskiriama su šlapimu. Anastrozolo metabolizmo būdai – N-dealkilinimas, hidroksilinimas ir konjugacija su gliukurono rūgštimi. Metabolitai daugiausiai išskiriami su šlapimu. Triazolas (pagrindinis plazmoje randamas metabolitas) aromatazės neslopina.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>