Vaistinis preparatas: Tezeo
Puslapis: 11


Tiesinė ar netiesinė farmakokinetika

Manoma, kad dėl nedidelio AUC sumažėjimo preparato veiksmingumas neturėtų mažėti. Telmisartano koncentracijos kraujo plazmoje priklausomumas nuo dozės dydžio nėra tiesinis. Vartojant didesnes nei 40 mg dozes, Cmax ir kiek mažiau AUC didėja neproporcingai dozės dydžiui.

Pasiskirstymas

Daug (( 99,5() telmisartano prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia alfa-1 rūgščiojo glikoproteino. Vidutinis tariamasis pasiskirstymo tūris tuo metu, kai koncentracija pusiausvyrinė (Vdss), yra maždaug 500 l.

Metabolizmas

Telmisartanas metabolizuojamas konjugacijos būdu į gliukuronidus. Konjugatai farmakologinio aktyvumo neturi.

Eliminacija

Organizme telmisartano koncentracijos mažėjimas yra bieksponentinis, galutinės pusinės eliminacijos laikas yra > 20 val. Cmax ir šiek tiek mažiau AUC didėja neproporcingai dozės dydžiui. Vartojant rekomenduojamą dozę, klinikai reikšmingo telmisartano kaupimosi organizme nepastebėta. Preparato koncentracija moterų kraujo plazmoje būna didesnė negu vyrų, tačiau dėl to jo veiksmingumas reikšmingai nekinta.

Tiek išgertas, tiek injekuotas telmisartanas iš organizmo eliminuojamas beveik vien tik su išmatomis, daugiausiai nepakitusio preparato pavidalu. Pro inkstus išsiskiria < 1( dozės. Palyginti su kepenų kraujotaka (apie 1 500 ml/min.), bendras telmisartano klirensas kraujo plazmoje (Cltot) yra didelis (maždaug 1 000 ml/min.).

Specialių grupių pacientai

Lytis

Nustatyta, jog moterų kraujo plazmoje Cmax ir AUC yra atitinkamai maždaug 3 ir 2 kartus didesni negu vyrų.

Senyvi žmonės

Senyvų ir jaunų žmonių organizme telmisartano farmakokinetika nesiskiria.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Pastebėta, jog pacientų, kuriems yra lengvas, vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kraujo plazmoje preparato koncentracija gali būti du kartus didesnė, o dializuojamų inkstų nepakankamumu sergančių pacientų kraujo plazmoje mažesnė. Dialize preparato iš inkstų nepakankamumu sergančių ligonių organizmo pašalinti neįmanoma, kadangi daug jo prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme telmisartano pusinės eliminacijos laikas nekinta.

Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi

Farmakokinetikos tyrimais nustatyta, jog pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, organizme absoliutus biologinis telmisartano prieinamumas yra didesnis, t. y. beveik 100(, tačiau pusinės eliminacijos laikas nekinta.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>