Vaistinis preparatas: Pramipexole Genericon
Puslapis: 7


Tiriant savanorius, nustatytas nuo dozės priklausomas prolaktino išsiskyrimo sumažėjimas.

Klinikiniai Parkinsono ligos tyrimai

Pramipeksolis palengvina idiopatinės Parkinsono ligos požymius ir simptomus. Kontroliuojamuosiuose klinikiniuose tyrimuose dalyvavo maždaug 2100 pacientų, kuriems diagnozuota IIV stadijos pagal Hoehn ir Yahr liga. Iš šių pacientų maždaug 900 liga buvo sunkesnė ir jie kartu su pramipeksoliu vartojo levodopą bei patyrė motorikos komplikacijų.

Kontroliuojamųjų klinikinių tyrimų metu gydant ankstyvą ir progresavusią Parkinsono ligą, pramipeksolis buvo veiksmingas beveik 6 mėnesius. Atviri tęstiniai tyrimai, kurie truko ilgiau kaip trejus metus, veiksmingumo sumažėjimo požymių neparodė. Dvejus metus trukusių dvigubai aklu būdu atliktų kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis, jeigu gydymas pradedamas pramipeksoliu, motorikos komplikacijų atsiranda daug vėliau ir jų būna mažiau, palyginti su tais atvejais, kai gydymas pradedamas levodopa. Tokį vėlesnį motorikos komplikacijų atsiradimą, vartojant pramipeksolį, reikia derinti su didesniu motorinės funkcijos pagerėjimu, vartojant levodopą (vertinant vidutinį UPDRS balo pokytį). Bendras haliucinacijų ir somnolencijos dažnis dozės didinimo laikotarpiu buvo didesnis pramipeksolio grupėje. Vis dėlto didelio skirtumo palaikomojo gydymo metu nebuvo. Į tai reikia atsižvelgti, pradedant gydyti pramipeksoliu Parkinsono liga sergančius pacientus.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Visas išgertas pramipeksolis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absoliutus biologinis vaistinio preparato prieinamumas yra didesnis kaip 90 %, didžiausia koncentracija plazmoje atsiranda po 13 valandų. Kartu vartojamas maistas absorbuoto vaistinio preparato kiekio nesumažina, bet absorbcija sulėtėja. Pramipeksolio kinetika yra tiesinė, koncentracijos skirtumai įvairių pacientų plazmoje būna nedideli.

Labai maža dalis pramipeksolio prisijungia prie žmogaus plazmos baltymų (< 20 %), pasiskirstymo tūris yra didelis (400 l). Žiurkių smegenų audiniuose nustatyta didelė vaistinio preparato koncentracija (maždaug 8 kartus didesnė už tą, kuri būna plazmoje).

Žmogaus organizme metabolizuojama tik maža dalis pramipeksolio.

Daugiausia nepakitusio pramipeksolio šalinama pro inkstus. Maždaug 90 % 14C žymėtojo vaistinio preparato dozės šalinama pro inkstus ir mažiau kaip 2 % su išmatomis. Bendras pramipeksolio klirensas yra maždaug 500 ml/min, o klirensas per inkstus yra maždaug 400 ml/min. Vaistinio preparato pusinės eliminacijos periodas (t½) trunka nuo 8 valandų jaunų žmonių organizme iki 12 valandų senyvų asmenų organizme.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Kartotinių pramipeksolio dozių toksinio poveikio tyrimai parodė, kad jis daugiausiai veikia CNS ir patelių dauginimosi sistemos funkcijas, greičiausiai dėl per stipraus farmakodinaminio pramipeksolio poveikio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>