Vaistinis preparatas: MONOTOP
Puslapis: 18


Topiramato koncentracija atskirų asmenų plazmoje skiriasi mažai, todėl jo farmakokinetiką galima numatyti. Topiramato farmakokinetika sveikų asmenų, išgėrusių 100400 mg vienkartines dozes, organizme yra linijinė, klirensas iš plazmos nekinta, o plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive didėja proporcingai pavartotai dozei. Pacientų, kurių inkstų funkcija normali, plazmoje pusiausvyros apykaitos koncentracija atsiranda per 48 paras. Sveikų asmenų, gėrusių kartotines 100 mg dozes 2 kartus per parą, plazmoje vidutinė Cmax buvo 6,76 (g/ml. Du kartus per parą vartojant 50 mg arba 100 mg daugkartinę dozę, vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra apytiksliai 21 valanda.

Vartojant kartotines 100400 mg topiramato dozes 2 kartus per parą kartu su fenitoinu ar karbamazepinu, topiramato koncentracija plazmoje didėjo proporcingai pavartotai dozei.

Topiramato plazmos ir pro inkstus klirensas iš pacientų, kurie serga inkstų funkcijos sutrikimu (CLCR ? 60 ml/min.), sumažėja. Klirensas iš pacientų, kurie serga galutinės stadijos inkstų liga, plazmos taip pat sumažėja. Dėl to galima tikėtis, kad, pavartojus tokią pat preparato dozę, pacientų, kurių inkstų funkcija sutrikusi, organizme topiramato pusiausvyros apykaitos koncentracija plazmoje bus didesnė, palyginus su asmenų, kurių inkstų funkcija normali. Topiramatas veiksmingai šalinamas iš plazmos hemodializės metu.

Jei yra vidutinio sunkumo ar sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, topiramato plazmos klirensas būna mažesnis.

Topiramato klirensas iš senyvų pacientų, kurie neserga gretutine inkstų liga, plazmos nepakinta.

Vaikai ir paaugliai (farmakokinetika jaunesnių kaip 12 metų vaikų organizme)

Topiramato farmakokinetika vaikų, kaip ir papildomam gydymui vaistinio preparato vartojančių suaugusių žmonių, organizme būna tiesinė, klirensas nepriklauso nuo dozės, o koncentracija, kai apykaita pusiausvyrinė, didėja didinant dozę. Vaikų organizme klirensas yra didesnis, o pusinės eliminacijos laikas trumpesnis. Vadinasi, topiramato koncentracija vaikų plazmoje, vartojant tą pačią mg/kg kūno svorio išreikštą dozę, gali būti mažesnė, nei suaugusių žmonių plazmoje. Kaip ir suaugusių žmonių organizme, kepenų fermentus indukuojantys vaistiniai preparatai nuo epilepsijos mažina koncentraciją nusistovėjus pusiausvyrinei apykaitai.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ikiklinikinių vaisingumo tyrimų duomenimis, nepaisant to, kad net mažos 8 mg/kg kūno svorio paros dozės sukėlė toksinį poveikį patelėms ir patinams, skiriant iki 100 mg/kg kūno svorio paros dozes žiurkių patinams ir patelėms, poveikio vislumui nepastebėta.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>