Vaistinis preparatas: Vasilip
Puslapis: 10


Reti: transaminazių (alanino aminotransferazės, aspartato aminotransferazės, (-glutamiltranspeptidazės) koncentracijos serume padidėjimas (žr. 4.4 skyriaus poskyrį “Poveikis kepenims”), šarminės fosfatazės koncentracijos padidėjimas, KK koncentracijos serume padidėjimas (žr. 4.4 skyrių).

Vartojant kai kuriuos statinus buvo pastebėti šie nepageidaujami reiškiniai:

Miego sutrikimai, įskaitant nemigą ir naktinius košmarus

Atminties praradimas

Seksualinė disfunkcija

Depresija

Išskirtiniais atvejais intersticinė plaučių liga, ypač gydant ilgą laiką (žr. 4.4 skyrių)

4.9 Perdozavimas

Iki šiol gauti keli pranešimai apie perdozavimą, didžiausia suvartota dozė buvo 3,6 g. Visi pacientai išgijo be pasekmių. Specifinio perdozavimo gydymo nėra. Reikia taikyti simptomines ir palaikomąsias priemones.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – HMGKoA reduktazės inhibitoriai, ATC kodas – C 10A A01

Išgertas simvastatinas (neaktyvus laktonas) hidrolizuojamas kepenyse ir virsta atitinkama aktyvia beta-hidroksirūgštimi, kuri stipriai slopina HMGKoA reduktazę (3 hidroksi – 3 metilgliutaril KoA reduktazę). Šis fermentas katalizuoja HMGKoA virtimą mevalonatu (t. y. ankstyvąjį ir sintezės greitį lemiantį cholesterolio biosintezės etapą).

Nustatyta, kad simvastatinas mažina MTL cholesterolio koncentraciją ir kai ji normali, ir kai padidėjusi. MTL susidaro iš labai mažo tankio lipoproteinų (LMTL). MTL daugiausia katabolizuojami jiems jungiantis prie MTL receptorių (MTL afinitetas jiems yra labai didelis). MTL koncentraciją simvastatinas gali mažinti ir mažindamas LMTL cholesterolio koncentraciją, ir indukuodamas MTL receptorius, todėl sumažėja MTL cholesterolio susidarymas ir sustiprėja katabolizmas. Vartojant simvastatino, gerokai sumažėja ir apolipoproteino B koncentracija. Be to, simvastatinas vidutiniškai padidina DTL cholesterolio ir sumažina TG koncentraciją plazmoje. Dėl minėtų pokyčių pasikeičia bendro ir DTL cholesterolio koncentracijos bei MTL ir DTL cholesterolio koncentracijos santykis.

Pacientai, kuriems yra didelė išeminės širdies ligos rizika ar kurie serga išemine širdies liga

Heart Protection Study (HPS) tyrimo metu vertintas simvastatino poveikis : 40-80 metų amžiaus 20 536 pacientams metų pacientams, sirgusiems išemine širdies liga, kitokia okliuzine arterijų liga arba cukriniu diabetu (hiperlipidemija buvo arba ne). Šio tyrimo metu vidutiniškai 5 metus 10269 ligoniai vartojo 40 mg simvastatino paros dozę, o 10267 pacientai vartojo placebo. Prieš tyrimą 6793 pacientų (33 %) MTL koncentracija buvo mažesnė kaip 116 mg/dl, 5063 ligoniams (25 %) ji buvo 116  135 mg/dl, 8680 pacientų (42 %) didesnė kaip 135 mg/dl.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>