Vaistinis preparatas: Eslorex
Puslapis: 11


Trijų iš keturių dvigubai aklu būdu atliktų placebu kontroliuojamųjų trumpų (8 savaičių) tyrimų duomenimis, escitalopramas buvo veiksmingas, gydant ūminius didžiosios depresijos epizodus. Ilgalaikio atkryčio profilaktikos tyrimo metu 274 pacientai, kurie pradinės 8 savaičių atviros tyrimo fazės metu vartojo 10 ar 20 mg escitalopramo paros dozę ir preparatas buvo veiksmingas, atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į grupes ir toliau 36 savaites vartojo arba tą pačią escitalopramo dozę, arba placebą. Šio tyrimo duomenimis, pacientams, kurie toliau vartojo escitalopramą, per kitas 36 savaites atkrytis pasireiškė žymiai vėliau nei vartojusiems placebą.

Socialinio nerimo sutrikimas

Escitalopramas buvo veiksmingas tiek trijų trumpų (12 savaičių) tyrimų, tiek 6 mėnesius trukusio socialinio nerimo atkryčio profilaktikos tyrime. 24 savaites trukęs dozės nustatymo tyrimas parodė 5, 10 ir 20 mg escitalopramo dozių veiksmingumą.

Obsesinis-kompulsinis sutrikimas

Atsitiktinių imčių, dvigubai aklu būdu atlikto klinikinio tyrimo duomenimis, vartojant 20 mg escitalopramo paros dozę, bendrieji balai pagal Y-BOCS pradėjo skirtis nuo placebo po 12 savaičių. Praėjus 24 savaitėms, ir 10 mg, ir 20 mg escitalopramo paros dozės buvo pranašesnės už placebą.

Pacientai, kuriems per 16 atviros tyrimo dalies savaičių pasireiškė atsakas į escitalopramą ir kurie atsitiktinių imčių dvigubai aklu būdu atliktos placebu kontroliuojamosios 24 savaičių tyrimo dalies metu vartojo 10 ir 20 mg escitalopramo paros dozes, buvo apsaugoti nuo atkryčio.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Absorbuojamas beveik visas vaistinis preparatas, maistas absorbcijai įtakos neturi (laiko, per kurį atsiranda didžiausia koncentracija, Tmax vidurkis vartojant kartotines vaistinio preparato dozes yra 4 val.). Kaip ir vartojant raceminį citalopramą, numatomas absoliutus escitalopramo biologinis prieinamumas turėtų būti maždaug 80 %.

Pasiskirstymas

Išgerto preparato tariamas pasiskirstymo tūris (Vd,(/F) yra maždaug 12–26 l/kg. Maždaug 80 % escitalopramo ir jo pagrindinių metabolitų susijungia su kraujo plazmos baltymais.

Metabolizmas

Escitalopramas metabolizuojamas kepenyse į demetilintą ir didemetilintą metabolitus. Abu jie yra farmakologiškai aktyvūs. Antraip, azotas gali būti oksiduotas ir atsirasti azoto oksido metabolitas. Dalis nepakitusio preparato ir metabolitų šalinama gliukuronidų pavidalu. Vartojant kartotines dozes, vidutinė demetil- ir didemetilmetabolitų koncentracija paprastai sudaro atitinkamai 2831 % ir < 5 % escitalopramo koncentracijos. Escitalopramas metabolizuojamas į demetilintą metabolitą labiausiai veikiant CYP2C19, nors gali veikti ir CYP3A4 bei CYP2D6.

Eliminacija

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>